申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

申请日：2022-12-20

公开（公告）日：2024-06-21

公开（公告）号：CN118221492A

主分类号：C07B45/00

分类号：C07B45/00;C07C311/51;C07C303/40;C07D295/195;C07D211/10;C07D209/44

优先权：

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.21#公开

摘要：本发明属于有机合成中磺酰基脒类化合物的合成技术领域，提供了一种制备如通式I所示E‑NN‑二取代‑N′‑磺酰基脒衍生物的方法，通过该方法能够合成一系列多样性的具有如式I结构的多取代N‑磺酰基脒衍生物。本发明所涉及的方法具有反应条件温和，官能团兼容性好，底物普适性广，反应产率高等优点。本发明的提出为构建多取代N‑磺酰基脒类小分子化合物库提供了基础，为进一步深入探究多取代N‑磺酰基脒类化合物的生物学活性奠定了物质基础。同时，本发明的提出也为具有多取代N‑磺酰基脒结构骨架的相关活性天然产物和药物分子的快速合成提供了新的技术手段。

主权项：1.一种制备如通式I所示E-NN-二取代-N′-磺酰基脒衍生物的方法： 其中，式I中R1表示1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基，3～8个碳原子的环状烷基，环氧丙烷基，环氧丁烷基，2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，吡啶基，哌啶基，吗啉基，苯基，1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式I中R2表示1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基，3～8个碳原子的环状烷基，环氧丙烷基，环氧丁烷基，2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，吡啶基，哌啶基，吗啉基，苯基，1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式I中R3表示1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基，3～8个碳原子的环状烷基，环氧丙烷基，环氧丁烷基，2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，苯基,1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；所述的方法包括以下步骤：在二价金属Rh2esp2为催化剂，DCE为反应溶剂的条件下，E-3-二甲基氨基-1-苯丙基-2-烯酮衍生物1和1-甲磺酰基-4-苯基-1H-1，2，3-三唑1-甲磺酰基-4-苯基-1H-1，2，3-三唑衍生物2在100oC条件下反应30分钟合成式I所示的E-NN-二甲基-N′-甲磺酰亚胺； 式1中R4表示1～12个碳原子的直链或支链的饱和烷基，3～8个碳原子的环状烷基，环氧丙烷基，环氧丁烷基，2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，吡啶基，哌啶基，吗啉基，苯基，1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基；式2中R5表示2-噻吩基，2-呋喃基，萘基，联苯基，吡啶基，哌啶基，吗啉基，苯基，1～2个任意位置被取代的苯基，其中所述的苯基上的取代基任选被以下基团取代：卤素、苯基、NO2、甲氧基、乙氧基、苯氧基、三氟甲基、氰基、羟基、含有1～6个碳原子的直链或支链的饱和烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 中国医学科学院药物研究所 一种制备(E)-N N-二取代-N′-磺酰基脒的方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD