申请/专利权人：节奏制药公司

申请日：2014-03-14

公开（公告）日：2024-06-25

公开（公告）号：CN118240012A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;C07K7/54;A61K38/08;A61K38/12;A61P3/10;A61P3/04;A61P15/10;A61P15/00;A61P1/16;A61P3/00;A61P3/06

优先权：["20130315 US 61/790,469"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.25#公开

摘要：本发明涉及为黑皮质素‑4受体MC4R调节剂例如激动剂和拮抗剂的多肽化合物和包含它们的药物组合物。本文所述的化合物为如下结构式I的多肽：或其药学上可接受的盐。结构式I中的变量的值和优选值如本文所述。

主权项：1.具有如下结构式I的分离的多肽： 或其药学上可接受的盐，其中：R1是-H或C1-C6酰基；R2是-NR3R4或-OR5，其中R3、R4和R5各自独立地是H或C1-C6烷基；A1是选自Arg、Lys、Orn、His、Nle、Phe、Val、Leu、Trp、Tyr、Ala、Ser、Thr、Gln、Asn、Asp、Glu或TzAla的氨基酸残基；或A1是选自如下的部分：任选取代的C1-C12烷基、任选取代的C6-C18芳基、任选取代的C5-C18杂芳基，芳烷基，其中所述芳基部分是任选取代的C6-C18芳基，且所述烷基部分是任选取代的C1-C12烷基，或杂芳烷基，其中所述杂芳基部分是任选取代的C5-C18杂芳基，且所述烷基部分是任选取代的C1-C12烷基；或A1不存在；或A2和A8各自独立地是选自Cys、hCys、Pen、Asp、Glu、Lys、Orn、Dbu或Dpr的氨基酸残基，其中A2和A8配对选择以便能够在其相应的侧链之间形成共价键；A3是选自Ala、Tle、Val、Leu、Ile、Cha、Pro、Ser、Thr、Lys、Arg、His、Phe、Gln、Sar、Gly、Asn、Aib的氨基酸残基，或A3不存在，或A3是残基Y，其中Y是选自表示为如下结构式的氨基酸的氨基酸： 其中：R11和R12各自独立地是H、-CH3、苯基或苄基；R21、R22、R23和R24各自独立地是H、-CH3、-CF3、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH3或-OH；R31、R32、R33、R34、R41、R42和R43各自独立地是H、-CH3、-CF3、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH3或-OH；A4不存在或是选自Atc、Ala、QAla、Aib、Sar、Ser、Thr、Pro、Hyp、Asn、Gln、任选取代的His、Trp、Tyr、Lys、Arg、sChp或残基X的氨基酸残基，其中X是选自表示为如下结构式的氨基酸的氨基酸： 其中：R51和R52各自独立地是H、-CH3、苯基或苄基；R61、R62、R63和R64各自独立地是H、-CH3、-CF3、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH3或-OH；R71、R72、R73、R74、R81、R82和R83各自独立地是H、-CH3、-CF3、苯基、苄基、F、Cl、Br、I、-OCH3或-OH；A5是任选取代的Phe、任选取代的1-Nal或任选取代的2-Nal；A6是Arg；且A7是Trp，其中任意的氨基酸残基是L-或D-构型，条件是：1A3和A4不是都不存在；2当A4是氨基酸时，A3不是Aib或Gly；和3当A4是His且A5是D-Phe或2-Nal时，A3不是D-氨基酸或L-Ala4当A2和A8各自选自Cys、hCys或Pen时：a当A4不存在时，则A3不是L-His；b当A3不存在时，则A4不是L-His；和c当A4是His时，则A3不是Glu、Leu或Lys。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 节奏制药公司 肽组合物

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