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申请/专利权人：日本化学药品株式会社;日本索法奇有限公司
申请日：2018-12-26
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN111527067B
主分类号：C07D207/333
分类号：C07D207/333;A61K31/4439;A61P1/04;C07D207/32;C07D401/12;C07B51/00;C07B61/00
优先权：["20171227 JP 2017-251749"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.06.25#授权;2020.09.04#实质审查的生效;2020.08.11#公开
摘要：本发明涉及基于甲酰化、脱保护反应的5－2－氟苯基－1H－吡咯－3－甲醛的制造方法以及基于磺酰基化等的1－[5－2－氟苯基－1－吡啶－3－基磺酰基－1H－吡咯－3－基]－N－甲基甲胺单富马酸盐的制造。
主权项：1.一种5－2－氟苯基－1H－吡咯－3－甲醛的制造方法，其特征在于，通过使下述式V所示的邻氟苯衍生物在卤化锌和钯催化剂存在下与吡咯反应而得到下述I所示的吡咯衍生物，在下述式I所示的吡咯衍生物中向吡咯环的氮原子导入保护基，得到下述式II所示的N保护吡咯衍生物，进一步通过使用Vilsmeier试剂的甲酰化得到下述式III所示的吡咯－3－甲醛衍生物，进一步通过脱保护反应得到下述式IV所示的5－2－氟苯基－1H－吡咯－3－甲醛，式II中，P表示保护基，式V中，L表示离去基团，
全文数据：
权利要求：
百度查询： 日本化学药品株式会社;日本索法奇有限公司 1－[5－(2－氟苯基)－1－(吡啶－3－基磺酰基)－1H－吡咯－3－基]－N－甲基甲胺单富马酸盐的制造法
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