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申请/专利权人：上海奥博生物医药股份有限公司
申请日：2022-12-27
公开（公告）日：2024-06-28
公开（公告）号：CN118255743A
主分类号：C07D401/04
分类号：C07D401/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.28#公开
摘要：本发明提供了式I所示的化合物伊柏米特的制备方法。化合物II与化合物Ⅲ发生反应，生成化合物Ⅳ，化合物Ⅳ上Boc反应生成化合物Ⅴ，化合物Ⅴ脱掉硅基保护基生成化合物Ⅵ，化合物Ⅵ与化合物Ⅶ反应生成式Ⅷ所示的化合物伊柏米特中间体，化合物Ⅷ脱Boc保护基生成式Ⅰ所示化合物依柏米特。本发明的反应条件简单温和，收率高，成本低，无柱层析等操作，适用于工业化生产。
主权项：1.一种化合物伊柏米特的制备方法，其特征在于，制备方法包括以下步骤：12-溴甲基-3-硅氧基保护基苯甲酸甲酯式II所示化合物与S-3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐式Ⅲ所示化合物在有机溶剂中，碱试剂的作用下发生反应，生成式Ⅳ所示的化合物2式Ⅳ所示化合物在有机溶剂中，碱试剂作用下生成式Ⅴ所示的化合物。3式Ⅴ所示化合物在有机溶剂中，碱试剂作用下生成式Ⅵ所示的化合物。4S-叔丁基3-4-羟基-1-氧代异吲哚-2-基-2,6-二氧哌啶-1-羧酸酯式Ⅵ所示化合物与4-4-氯甲基苄基吗啉盐酸盐式Ⅶ所示化合物在有机溶剂中，碱试剂作用下生成式Ⅷ所示的化合物依柏米特中间体。5S-叔丁基3-4-4-吗啉甲基苄基氧-1-氧代异吲哚-2-基-2,6-二氧哌啶-1-羧酸酯式Ⅷ所示化合物在有机溶剂中，酸试剂作用下生成式Ⅰ所示化合物依柏米特。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海奥博生物医药股份有限公司 一种硅氧基保护的一锅法制备伊柏米特的方法
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