申请/专利权人：默沙东有限责任公司

申请日：2022-11-16

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118265711A

主分类号：C07D417/14

分类号：C07D417/14;A61K31/427;A61P31/04

优先权：["20211118 US 63/280,728","20220405 US 63/327,385"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明涉及式I的单环内酰胺类化合物。本发明还涉及包含结构式I的单环内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。本发明进一步涉及用于治疗细菌感染的方法中的式I的化合物，其单独使用或与治疗有效量的第二β‑内酰胺类抗生素组合使用。本发明公开了示例性化合物的合成和表征及其生物测定。示例性化合物为例如S‑2‑Z‑1‑2‑氨基噻唑‑4‑基‑2‑S‑2,2‑二甲基‑4‑氧代‑1‑磺酰氧基‑氮杂环丁‑3‑基氨基‑2‑氧代亚乙基氨基氧基‑2‑R‑6‑N‑S‑吡咯烷‑3‑基甲脒基苯并二氢吡喃‑2‑基丙酸实施例7；化合物1。

主权项：1.式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中：T是CH或N，条件是T、U和V中不超过两个是N；U是CH或N；V是CH或N；X选自由以下各项组成的组1O，和2CH2；Y选自由以下各项组成的组：1O，2NR8，3S，和4CH2，条件是当Y是O、NR8或S时，X不是O；Z是1O，2S，3CH2，或4NH，条件是当Z是O、S或NH时，X不是O；W选自由以下各项组成的组：1键，和2O；Q选自由以下各项组成的组：1N，和2CR8；R1选自由以下各项组成的组：1-C3-12环烷基，2-C3-12环烯基，3-C2-11环杂烷基，4-C2-11环杂烯基，5芳基，和6杂芳基，其中烷基、环烷基、环烯基、环杂烷基、环杂烯基、芳基和杂芳基未被取代或被一至五个选自Ra的取代基取代；R2选自由以下各项组成的组：氢，1-C1-6烷基，2-C1-6烷基-OR4，及3-C1-6烷基-NHR4，其中烷基未被取代或被一至三个卤素取代；R3选自由以下各项组成的组：1氢，和2OH；R4选自由以下各项组成的组：1氢，2C1-3烷基，和3C3环烷基，其中烷基和环烷基未被取代或被一至三个卤素或OC1-3烷基取代；R5选自由以下各项组成的组：1-CO2H，和2四唑；R6和R7选自由以下各项组成的组：1氢，和2C1-6烷基，其中烷基未被取代或被一至三个卤素取代，条件是R6和R7中至少一个是氢；R8独立地选自由以下各项组成的组：1氢，2C1-4烷基，3卤素，和4C3-7环烷基，其中烷基和环烷基未被取代或被一至三个选自以下的取代基取代：-OH、卤素、NH2和-OC1-3烷基；R9和R10选自由以下各项组成的组：1氢，和2C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、-OC1-3烷基、-NHCOC1-3烷基、-CONHC1-3烷基、NHC1-3烷基和SC1-3烷基，条件是R9和R10中的一个或两个是C1-6烷基，或者，R9和R10与它们所连接的碳一起形成单环C3-5环烷基或单环C2-5环杂烷基，其中环烷基和环杂烷基未被取代或被一至三个独立地选自卤素、-OH和-OC1-3烷基的取代基取代；每个Ra独立地选自由以下各项组成的组：卤素，1-C1-6烷基，2–C0-6烷基-O-C1-6烷基，3–C0-6烷基-OH，4-C0-6烷基SOrRj，5-C0-6烷基SOrNRkRl，6-C0-6烷基CORi，7-C0-6烷基OCORi，8-C0-6烷基COORi，9-C0-6烷基CN，10-C0-6烷基CONRkRl，11-C0-6烷基CNHNRkRl，12-C0-6烷基NRkRl，13-C0-6烷基NRkCORi，14-C0-6烷基NRkCOORh，15-C0-6烷基NRkCONRfRg，和16-C0-6烷基NRkSOvRj，其中烷基未被取代或被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、-OC1-3烷基、-C1-3烷基、-CO2C1-3烷基、-CONH2、-C0-6烷基NH2和-C0-6烷基NHC1-3烷基；每个Rb独立地选自由以下各项组成的组：1氢，2-C1-6烷基，3-C0-6烷基-O-C1-6烷基，4-C0-6烷基-OH，5-C0-6烷基-SOuRd，6-C1-6烷基-CO-NRe2，7-C1-6烷基NReCORe，8-C0-6烷基-NRe2，和9卤素，其中烷基未被取代或被一至三个卤素取代，或其中两个Rb取代基与其所连接的原子一起可以环化以形成单环C3-6环烷基或单环C2-6环杂烷基环；每个Rc独立地选自由以下各项组成的组：1氢，2-C1-6烷基，3-C0-6烷基-O-C1-6烷基，4-C0-6烷基-OH，5-C0-6烷基-SOvRf，6-C0-6烷基-SOvNRg2，7-C1-6烷基CO-NRg2，8-C1-6烷基NRgCORg，9-C0-6烷基-NRg2，和10卤素，其中烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rd独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Re独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rf独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rg独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rh独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Ri是-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rj独立地选自由以下各项组成的组：1氢，2OH，及3-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rk独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个Rl独立地选自由以下各项组成的组：1氢，和2-C1-6烷基，其中每个烷基未被取代或被一至三个卤素取代；每个r独立地为0、1或2；每个s独立地为0、1、2、3、4或5；每个t独立地为0、1、2或3；每个u独立地选自0、1或2；和每个v独立地选自0、1或2。

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百度查询： 默沙东有限责任公司 苯并二氢吡喃脒单环内酰胺类抗生素

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