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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：涉及一种通式I所示的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在BRD9相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑KI。

主权项：一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式I所示的化合物，B-L-KI；L选自键或-C 1-50烃基-，所述烃基中有0至20个亚甲基单元任选被-Ak-、-Cy-替换； 每个-Ak-各自独立地选自-CH 2 q-、-CH 2 q-O-、-O-CH 2 q-、-CH 2 q-NR L-、-NR L-CH 2 q-、-CH 2 q-NR LC＝O-、-NR LCH 2 qC＝O-、-CH 2 q-C＝ONR L-、-C＝O-、-C＝O-CH 2 q-NR L-、-C≡C q-、-CH＝CH-、-SiR L 2-、-SiOHR L-、-SiOH 2-、-P＝OOR L-、-P＝OR L-、-S-、-S＝O-、-S＝O 2-或者键，所述的-CH 2-任选被1至2个选自卤素、OH、CN、NH 2、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、卤素取代的C 1-6烷基、羟基取代的C 1-6烷基、氰基取代的C 1-6烷基的取代基所取代； q各自独立的选自0、1、2、3、4、5或6；R L各自独立的选自H、C 1-6烷基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、苯基或5-6元杂芳基； 每个-Cy-各自独立地选自键、4-8元杂单环、4-10元杂并环、5-12元杂螺环、7-10元杂桥环、3-7元单环烷基、4-10元并环烷基、5-12元螺环烷基、7-10元桥环烷基、5-10元杂芳基或6-10元芳基，所述芳基、杂芳基、环烷基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、COOH、CN、NH 2、＝O、C 1-4烷基、卤素取代的C 1-4烷基、羟基取代的C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述的杂芳基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环含有1至4个选自O、S、N的杂原子，当杂原子选自S时，任选被1或2个＝O取代； B选自 T 1选自N或CR b4，T 2选自N或CR b2，T 3选自N或CR b3； R b1选自H、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6杂烷基、C 3-10碳环、4至10元杂环、C 6-10芳环、5至10元杂芳环，所述的烷基、烯基、炔基、杂烷基、碳环、杂环、芳环或杂芳环任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、卤素取代的C 1-4烷基、氰基取代的C 1-4烷基、C 3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S、N的杂原子； R b2、R b3、R b4各自独立的选自H、卤素、CN、OH、NH 2、SH、C 1-6烷基、C 2-6烯基、C 2-6炔基、C 1-6杂烷基、C 3-10碳环、4至10元杂环、C 6-10芳环、5至10元杂芳环，所述的烷基、烯基、炔基、杂烷基、碳环、杂环、芳环或杂芳环任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、卤素取代的C 1-4烷基、氰基取代的C 1-4烷基、C 3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S、N的杂原子，当杂原子选自S时，任选被1或2个＝O取代； 作为选择，R b2、R b3直接连接，形成环B 1； 环B 1选自C 5-6碳环、苯环、5-6元杂环、5-6元杂芳环，B 2选自C 3-10碳环、4至10元杂环、C 6-10芳环、5至10元杂芳环，所述环B 1任选被1至4个R b6取代，所述B 2任选被1至4个R b5取代，所述杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S、N的杂原子； R b5、R b6各自独立的选自H、卤素、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、NHC 1-6烷基、NC 1-6烷基 2、-NHCO-C 1-6烷基、-NHCO-C 3-6碳环、-NHCO-3至7元杂环、-CONH-C 3-6碳环、-CONH-3至7元杂环、-C＝NHNH-C 3-6碳环、-C＝NHNH-3至7元杂环、-SO 2NH 2、-SO 2NHC 1-6烷基、-SO 2NC 1-6烷基 2、C 1-6烷基、C 1-6杂烷基、C 1-6烷氧基、-O-C 3-6环烷基、-O-3至7元杂环、C 3-6环烷基或3至7元杂环，所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、NHC 1-4烷基、NC 1-4烷基 2、C 1-4烷基、C 1-4烷氧基、C 3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S、N的杂原子，当杂原子选自S时，任选被1或2个＝O取代； K选自 表示环选自芳香环或非芳香环； 或者K选自 条件是B不选自 E、F、G各自独立地选自C 3-8碳环、苯环、4-7元杂环或5-6元杂芳基，所述杂环或杂芳基含有1至4个选自O、S、N的杂原子； F1选自苯环或5-6元杂环基；R k1各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-6烷基或C 1-6烷氧基，所述的烷基或烷氧基任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代； R k3各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-6烷基、C 1-6烷氧基、C 3-8环烷基或3-8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环基含有1至4个选自O、S、N的杂原子； 或者两个R k3和与二者直接相连的碳原子或环骨架共同形成3-8元碳环或3-8元杂环，所述碳环或杂环任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环含有1至4个选自O、S、N的杂原子； R k4各自独立地选自H、OH、NH 2、CN、CONH 2、C 1-6烷基、C 3-8环烷基或3-8元杂环基，所述的烷基、环烷基或杂环基任选被1至4个选自F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH 2、CN、COOH、CONH 2、C 1-4烷基或C 1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环基含有1至4个选自O、S、N的杂原子； p1或p2各自独立的选自0、1、2、3、4或5；b1选自0、1、2、3或4；条件是，化合物不为以下结构：

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百度查询： 西藏海思科制药有限公司 一种抑制或降解BRD9的化合物及其组合物和药学上的应用