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申请/专利权人：吉林医药学院

摘要：本发明涉及医药技术领域，具体涉及雷公藤甲素纳米递送系统的制备方法与评价方法，首先利用薄膜分散法采用单因素试验控制药脂比、胆脂比、成膜溶剂、水化液pH等条件制备雷公藤甲素脂质体，选取得到的雷公藤甲素脂质体粒径、PDI以及成膜性均最佳的一种组合进行制备，然后通过修饰细胞穿膜肽r9和组织穿透肽iRGD，增强其细胞膜穿透性和炎症组织穿透性的同时，不降低其原有的性能以及释药能力，且通过iRGD对炎症细胞过表达的整合素αVβ‑3的靶向性，尽可能地降低副作用；同时，本发明还对上述制备的雷公藤甲素纳米脂质体以及雷公藤甲素纳米递送系统分别进行了体内外评价，保证其有效性及安全性。

主权项：1.一种雷公藤甲素纳米递送系统的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：S1：采用包括蛋黄卵磷脂、胆固醇、雷公藤甲素原料的材料，以薄膜分散法制备雷公藤甲素脂质体：具体如下：精密称取原料雷公藤甲素TP0.4mg、含磷脂酰胆碱PC的蛋黄卵磷脂20mg、胆固醇5mg，加入1000mL茄形瓶中，加入有机溶剂超声溶解，于37℃恒温水浴锅中旋转减压蒸发至有机溶剂挥干，形成均匀的类脂薄膜，将其置于真空干燥箱中干燥至少2h，加入水化液，37℃常压旋转乳化40min后，依次过聚碳酸酯膜挤出，得到雷公藤甲素纳米脂质体LP-TP；S2：功能性支链的合成：分别合成DSPE-PEG2000-D型r9与DSPE-PEG2000-iRGD两种支链，具体步骤如下：DSPE-PEG2000-D型r9合成路线：称取DSPE-PEG2000-NHS100mg溶于5mLDMF中，加入1.1eqD型r9肽溶解完全，加入3eq三乙胺；室温下反应12h，将反应液转移至截留分子量3500Da的透析袋，于纯水中透析24h，收集透析液冷冻干燥，即得产物；DSPE-PEG2000-iRGD合成路线：称取DSPE-PEG2000-NHS100mg溶于5mLDMF中，加入1.1eqiRGD肽溶解完全，加入3eq三乙胺；室温下反应12h，将反应液转移至截留分子量3500Da的透析袋，于纯水中透析24h，收集透析液冷冻干燥，即得产物；S3.制剂递送系统的构筑：向LP-TP中加入8mg的DSPE-PEG2000-D型r9以及7.1mg的DSPE-PEG2000-iRGD，通过DSPE-PEG2000-D型r9与DSPE-PEG2000-iRGD的亲脂端DSPE自组装修饰到LP-TP上，制得r9肽单修饰的雷公藤甲素脂质体LP-TP-r9、iRGD肽单修饰的雷公藤甲素脂质体LP-TP-iRGD，与r9肽、iRGD肽双修饰的雷公藤甲素脂质体LP-TP-r9-iRGD，即为雷公藤甲素纳米递送系统。

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