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申请/专利权人：C4医药公司

摘要：本发明提供了通过EGFR蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解来降解包括突变体形式在内的表皮生长因子受体EGFR的化合物。所述化合物可用于治疗各种癌症。

主权项：1.一种式I的化合物， 其中A选自环系AF和AG； A1选自i-NH-，和ii-O-；A2选自i-N-，和ii-CR52-；A3选自i-N-，和ii-CR53-；A4选自i-N-，和ii-CR54-；A5选自i-N-，和ii-CR55-；R1选自iH，ii卤素，和iiiC1-6-烷基；R52选自iH，ii卤素，iii氰基，ivC1-6-烷氧基，v卤代-C1-6-烷氧基，viC1-6-烷基，vii卤代-C1-6-烷基，viiiC3-8-环烷基，和ix卤代-C3-8-环烷基；R53、R54和R55独立地选自iH，ii卤素，iiiC1-6-烷基，iv卤代-C1-6-烷基，vC3-8-环烷基，和vi卤代-C3-8-环烷基；R2选自iH，ii卤素，iiiC1-6-烷基，iv卤代-C1-6-烷基，vC3-8-环烷基，和vi卤代-C3-8-环烷基；R3选自iH，ii卤素，iiiC1-6-烷基，iv卤代-C1-6-烷基，vC3-8-环烷基，和vi卤代-C3-8-环烷基；；R4和R5为H；或者R4和R5一起形成-CH2q-；q为1或2；R6选自iH，ii卤素，iii氰基，ivC1-6-烷氧基，v卤代-C1-6-烷氧基，viC1-6-烷基，vii卤代-C1-6-烷基，viiiC3-8-环烷基，和ix卤代-C3-8-环烷基；R7选自iH，ii卤素，iii氰基，ivC1-6-烷基，v卤代-C1-6-烷基，viC3-8-环烷基，和vii卤代-C3-8-环烷基；R70选自iH，ii卤素，iii氰基，ivC1-6-烷基，v卤代-C1-6-烷基，viC3-8-环烷基，和vii卤代-C3-8-环烷基；R8为H；R9选自iH，和iiC1-6-烷基；L1为或L1是2至14、15、16、17、18或20个碳原子的链，其中一个或多个碳可以被选自O、N和S的杂原子替代；C不存在或选自环系F、G和H； Y1选自i-N-，和ii-CH-；Y2选自i-N-，和ii-CR16-；R12、R13、R14和R15独立地选自i-H-，ii卤素，和iii羟基-C1-6-烷基；R16选自i-H-，ii羟基，和iii氟；L3不存在或选自i-CH2m-CO-，ii-CO-CH2p-，iii-CO-CO-，iv-NR10-CO-，v-CO-NR10-，vi-COO-，vii-CH2-CF2-CH2-，viii-CH2-，ixx和xim为0、1或2；p为0、1、2或3；R10选自iH，和iiC1-6-烷基；D选自环系I、J、K、L、M、N、O、P、Q、R、S、T、U、V、W和X，所有环系任选被一至三个选自R80、R81和R82的取代基所取代； R80、R81和R82独立地选自i卤素，ii氰基，iii羟基，iv羟基-C1-6-烷基，vC1-6-烷氧基，vi卤代-C1-6-烷氧基，viiC1-6-烷基，viii卤代-C1-6-烷基，ixC3-8-环烷基，和x卤代-C3-8-环烷基；L4不存在或选自i-NR11-CO-，ii-CH2-，和iii-O-；E选自环系Y、Z、AA、AB和AC； L5不存在或为B选自环系AD和AE； 或其药学上可接受的盐、同位素、N-氧化物或立体异构体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： C4医药公司 用于EGFR降解的异吲哚啉酮和吲唑化合物