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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式I的化合物，含有所述化合物的组合物，以及使用所述化合物、所述组合物例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病，如肺疾病例如，特发性肺纤维化、肾脏疾病例如，慢性肾脏病或肝脏疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：---是任选的键；R1是H或卤代基；或R1和R1一起形成苯基环；R2是卤代基、C1-4烷基、OH、或者被0-4个卤代基、OH或-OC1-4烷基取代的-OC1-4烷基；R4a是卤代基；R4b是被0-4个卤代基取代的C1-4烷基；R5是被0-3个R6和0-2个R7取代的C2-8烯基、被0-3个R6和0-2个R7取代的C2-8炔基、被0-3个R6和0-2个R7取代的C6-12芳基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR10的杂原子并且被0-3个R6和0-1个R7取代的3至12元杂环基；其中所述杂环基通过碳或氮原子键合至苯基部分；R6是卤代基、＝O、-OH、-OC1-4烷基、或者被0-2个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R7是被0-1个R8和0-1个R9取代的C1-3烷基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NRd的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R8是卤代基、-C＝OORb、-C＝ONHRa、-C＝ONHORb、或者被0-3个卤代基或OH取代的C1-4烷基；R9是-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaS＝OpRc、-NRaSOpNRaRa、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpNRaRa或-SOpRc；R10是H、被0-2个R11取代的C1-4烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、被0-5个Re取代的C3-6环烷基、或者包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR12的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；R11是-OH、-C＝OOH或芳基；R12是H、C1-3烷基或芳基；Ra是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；或Ra和Ra与它们二者所附接的氮原子一起形成被0-5个Re取代的杂环基；Rb是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或被0-5个Re取代的-CH2n-杂环基；Rc是被0-5个Re取代的C1-5烷基、被0-5个Re取代的C2-5烯基、被0-5个Re取代的C2-5炔基、C3-6碳环基或杂环基；Rd是H或C1-4烷基；Re是卤代基、CN、＝O、被0-5个Rg取代的C1-6烷基、被0-5个Rg取代的C2-6烯基、被0-5个Rg取代的C2-6炔基、-CH2n-C3-6环烷基、-CH2n-芳基、-CH2n-杂环基、-CH2nORf或-C＝OORf；Rf是H或C1-3烷基；Rg是卤代基、CN、OH、C1-6烷基、C3-6环烷基或芳基；n是零、1、2或3；并且p是零、1或2。

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百度查询： 百时美施贵宝公司 双环[3.2.0]庚烷双(酰胺)RXFP1激动剂