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一种3,7A-二氮杂环庚[jk]芴类衍生物的合成方法 

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申请/专利权人:山西医科大学

摘要:本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种3,7A‑二氮杂环庚[jk]芴类衍生物的合成方法。该方法以丙二酸酯类衍生物、丙烯醛类衍生物、色胺类衍生物作为反应原料,在对甲基苯磺酸和分子筛的作用下发生Michael加成和Pictet‑Spengler反应,而后在碱的作用下发生酰胺化反应,得到3,7A‑二氮杂环庚[jk]芴类衍生物。本发明采用一锅法制备3,7A‑二氮杂环庚[jk]芴类衍生物,整个过程仅失去一分子水和醇,原子经济性高、工艺路线短、条件温和、3,7A‑二氮杂环庚[jk]芴类衍生物产率最高可达80%,为3,7A‑二氮杂环庚[jk]芴类衍生物的制备提供了一条绿色的新途径。

主权项:1.一种3,7A-二氮杂环庚[jk]芴类衍生物的合成方法,其特征在于,合成路线如下: 将具有通式Ⅰ所示的色胺类衍生物、通式Ⅱ所示的丙烯醛类衍生物和通式Ⅲ所示的丙二酸酯类衍生物混合溶于有机溶剂中,加入催化剂和吸水剂进行Michael加成Pictet-Spengler反应;之后向反应溶液中加入碱进行酰胺化反应,得到具有通式Ⅳ所示的3,7A-二氮杂环庚[jk]芴类衍生物;其中,通式Ⅰ中,R1为甲基、乙基及卤素、烷基或烷氧基取代型苄基中的一种;R4为氢、卤素及甲氧基中的一种;通式Ⅱ中,R2为酯基、烷基及卤素、硝基、烷基或烷氧基取代型苯基中的一种;通式Ⅲ中,R3为甲基或乙基。

全文数据:

权利要求:

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