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一种依帕司他缓释组合物及其制备方法和其应用 

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申请/专利权人:杭州剂泰医药科技有限责任公司;北京剂泰医药科技有限公司

摘要:本发明涉及一种依帕司他缓释组合物,以重量百分比计,组合物中含有20‑50%的依帕司他或其衍生物和药学上可接受的载体,其中,所述衍生物选自共晶体、盐、游离酸、前药、酯、多晶型物、溶剂化物的任一种或其组合,所述的药学上可接受载体选自水凝胶材料、骨架材料、填充剂、崩解剂、粘合剂、溶剂、润滑剂、助流剂的任一种或其组合。本发明的依帕司他缓释组合物具有良好的漂浮性能、长效缓释、质量均一性好、稳定性好、变异性小、生物利用度高等优点,显著提高患者的用药顺应性及用药的安全有效性。

主权项:1.一种依帕司他胃漂浮片,以重量百分比计,胃漂浮片中的依帕司他20-50%、水凝胶材料5-20%、骨架材料5-20%、填充剂5-40%、崩解剂10-35%、粘合剂0-5%、润滑剂0.1-2%和助流剂0-1%,其中,所述的胃漂浮片不含助漂剂和产气剂,所述水凝胶材料为羟丙甲纤维素,所述骨架材料为乙基纤维素;所述填充剂选自淀粉、蔗糖、乳糖、硫酸钙、磷酸钙、碳酸钙、甘露醇、山梨醇、微晶纤维素的任一种或其组合;所述崩解剂为交联聚维酮;所述粘合剂选自低粘度纤维素、丙烯酸聚合物、透明质酸、海藻酸、多糖糖苷、羟丙基甲基纤维素、淀粉浆、甲基纤维素、乙基纤维素、聚维酮中的任一种或其组合;所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸、氢化植物油、硬脂富马酸钠、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠的任一种或其组合;所述助流剂选自胶态二氧化硅、滑石粉、微粉硅胶的任一种或其组合。

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