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申请/专利权人：兰晟生物医药(苏州)有限公司
摘要：本公开提供了PDE4抑制剂氯比普兰的新制备方法。通过在Suzuki反应之后进行苯环上醛基至羟甲基的还原，可以省略中间体产物的柱层析纯化，从而提供操作简单、无需柱层析纯化且有利于工业化生产的PDE4抑制剂氯比普兰的新制备方法。本公开还提供了PDE4抑制剂氯比普兰的各晶型化合物以及它们的制备方法。
主权项：1.PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，该方法包括以下步骤：1将2-氨基乙基邻甲氧基苯基醚化合物A1与3,6-二氯哒嗪反应，制得3-2-邻甲氧基苯基氧基乙基氨基-6-氯哒嗪化合物A2；2将步骤1中制得的化合物A2用醋酸盐在醋酸溶剂中处理，得1H-3-2-邻甲氧基苯基氧基乙基氨基哒嗪-6-酮和或其互变异构体化合物ZXSM02；3将3-溴-4-甲氧基苯甲醛、间氯苯硼酸、碱和尿素在含有水的极性质子有机溶剂或水中，在钯催化剂存在下反应，得3-间氯苯基-4-甲氧基苯甲醛化合物ZXSM01；4将化合物ZXSM01在有机溶剂如四氢呋喃中用还原剂如硼氢化钠还原，反应混合物经萃取和浓缩得3-间氯苯基-4-甲氧基苯甲醇化合物ZX01，其不经深度纯化直接用于下一反应步骤；5将化合物ZX01氯化，得1-氯甲基-3-间氯苯基-4-甲氧基苯化合物ZX02；6使在步骤2中制备的ZXSM02与在步骤5中制备的ZX02在碱存在下反应，得目标化合物ZX-101，即氯比普兰，
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百度查询： 兰晟生物医药(苏州)有限公司 一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法及晶型
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