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申请/专利权人：弗特克斯药品有限公司

摘要：本公开提供了选自式I化合物、其互变异构体、这些化合物或互变异构体的氘化衍生物和前述中任一者的药学上可接受的盐的至少一种化合物、互变异构体、氘化衍生物或药学上可接受的盐、包括其的组合物和使用其的方法，包含治疗APOL1介导的疾病的用途，所述APOL1介导的疾病包含胰腺癌、局灶性节段性肾小球硬化FSGS和或非糖尿病性肾脏疾病NDKD。

主权项：1.一种化合物，其由下式表示： 其互变异构体、所述化合物或所述互变异构体的氘化衍生物或前述中任一者的药学上可接受的盐，其中：环A选自C6芳基和5和6元杂芳基；R1在每次出现时独立地选自以下：卤素、-OH、＝O、氰基、苯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6碳环基、4至6元杂环基、-C＝ONRc2和-SO2Rc基团，其中：Rc在每次出现时独立地选自氢和C1-C4烷基；R1的所述4至6元杂环基包括一个选自氮和氧的杂原子；R1的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2和C1-C4烷氧基；R1的所述C1-C6烷氧基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：-OH、氰基和卤素基团；R1的所述C3-C6碳环基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2基团；并且R1的所述苯基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基和-C＝ONC1-C4烷基2基团；或者其中两个R1基团与连接其的环A原子一起形成5至6元环烷基、5至8元杂环基、5至6元芳基或5至6元杂芳基环，其中所述5至6元环烷基、所述5至8元杂环基、所述5至6元芳基、所述5至6元杂芳基各自任选地被1至4个选自以下的基团取代：卤素、-OH和C1-C4烷基；R2选自以下：氰基、C1-C6烷基、-C＝OOC1-C4烷基、C2-C6炔基以及其中：R2的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-C＝ONC1-C4烷基2、C3-C6碳环基、5至10元杂环基、C6芳基和5至10元杂芳基；环B选自以下：C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基以及5至10元杂芳基，其中环B任选地被1个、2个、3个、4个或5个Ra基团取代；其中：Ra在每次出现时独立地选自以下：卤素、氰基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷氧基、-C＝ONRhRi、-SRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-SRhC＝ONRiRj、-NRhS＝OpRk、-ORk、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-[OCH2q]rOC1-C6烷基、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi、-C＝OORk、C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基以及5至10元杂芳基，其中：Ra的所述C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和所述C2-C6烯基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：C6至C10芳基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂环基任选地被1至3个Rm基团取代、5至10元杂芳基任选地被1至3个Rm基团取代、氰基、-C＝ORk、-C＝OORk、-C＝ONRhRi、-NRhRi、-NRhC＝ORk、-NRhC＝OORk、-SRhC＝ONRiRj、-NRhS＝OpRk、-ORk、-OC＝ORk、-OC＝OORk、-OC＝ONRhRi、-S＝OpRk、-S＝OpNRhRi、-OC6芳基任选地被1至3个Rm基团取代以及C3-C6碳环基任选地被1至3个Rm基团取代；Ra的所述C3-C12碳环基、所述3至12元杂环基、所述C6和C10芳基以及所述5至10元杂芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、C1-C4烷基、-NRhRi和-ORk基团，其中：Rh、Ri和Rj在每次出现时各自独立地选自以下：氢、C1-C4烷基、C6-C10芳基和C3-C6环烷基，其中：Rh、Ri和Rj中的任一者的所述C1-C4烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基和-OH基团；Rk在每次出现时独立地选自以下：氢、C1-C4烷基、5至10元杂环基以及C3-C6碳环基，其中：Rk中的任一者的所述C1-C4烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基和-OH基团；Rm在每次出现时独立地选自以下：卤素、氰基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-S＝OpRk以及-ORk基团，其中：Rm的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH和-OC1-C4烷基基团；R3选自以下：C1-C6烷基、-C＝OOC1-C4烷基、C3-C12碳环基、3至12元杂环基、C6和C10芳基以及5至10元杂芳基，其中：R3的所述C1-C6烷基任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基、-NC1-C4烷基2、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基以及-C＝ONC1-C4烷基2基团；R3的所述C3-C12碳环基、所述3至12元杂环基、所述C6和C10芳基以及所述5至10元杂芳基各自任选地被1至3个独立地选自以下的基团取代：卤素、氰基、-OH、-NH2、-NHC1-C4烷基任选地被-OH取代、-NC1-C4烷基2、C1-C5烷基任选地被-OH或-S＝O2C1-C4烷基取代、C1-C4烷氧基、-C＝ONH2、-C＝ONHC1-C4烷基、-NHC＝OC1-C4烷基、-C＝OC1-C4烷氧基以及-C＝ONC1-C4烷基2基团；R4选自以下：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-CH2nC＝ONRnRo、-NRnRo、-NRoC＝ORp、-NRnS＝OpRp、-CH2nORp、-S＝OpRp、-S＝OpNRnRo、-OS＝OpNRnRo以及-CH2nC＝OORp基团，其中：Rn和Ro在每次出现时各自独立地选自氢和C1-C4烷基；并且Rp在每次出现时独立地选自以下：氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基；R5选自氢和C1-C6烷基；m是选自0、1、2、3、4和5的整数；n是选自0、1和2的整数；p在每次出现时是独立地选自1和2的整数；并且q和r在每次出现时各自是独立地选自1、2、3和4的整数。

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百度查询： 弗特克斯药品有限公司 作为APOL1抑制剂的4-苯基-2-(1H-1,2,3-三唑-4-基)哌啶-4-醇衍生物和其使用方法