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申请/专利权人：合肥达徽基因科技有限公司

摘要：本发明公开了一种可电离脂质化合物、组合物及应用，属于生物医药技术领域，本发明所述的可电离脂质化合物对活性剂的包封率高，稳定性强，表达效率高，有利于活性剂释放入细胞内，提高表达量，能够递送核酸分子、小分子化合物、多肽或蛋白质等。使用本发明的可电离脂质化合物制备的载体对核酸分子的包封效率高，可将核酸分子成功转运至细胞中并进行表达，本发明的可电离脂质化合物拓宽了可电离脂质化合物的种类和范围，对核酸治疗药物的发展和应用具有重要意义。

主权项：1.一种可电离脂质化合物，其特征在于，所述可电离脂质化合物为式I所述的化合物、其药物可用的盐、立体异构体、溶剂化物中的至少一种； 式I中，所述G1和G2各自独立的选自键、羟基取代或未取代的C10-C18直链烷基、C10-C26支链烷基、羟基取代或未取代的C4-C20直链烯基、羟基取代或未取代的C4-C20支链烯基、羟基取代或未取代的C2-C16直链亚烷基、羟基取代或未取代的C2-C16直链亚烷基支链亚烷基、羟基取代或未取代的C2-C16直链亚烯基、羟基取代或未取代的C2-C16支链亚烯基；所述X1、X2和X3各自独立的选自键、-O-、-NH-、-NR6-、-S-、-CO-、-COO-、-OCO-、-CONR6-、-NR6CO-、-S-S-、-OCOO-、-O-N＝CR6-、-CR6＝N-O-、-OCONR6-、-NR6CONR6-、-NR6COO-、-COS-、-CSO-或-CR6＝N-O-CO-；所述R6选自H、烷基或含氮杂环；所述R1和R2各自独立的选自C6-C14直链烷基、C6-C14支链烷基、C6-C14直链烯基或C6-C14支链烯基；所述M选自键、烷基、亚烷基、烯基、亚烯基、炔基、亚氨基、环烷基、、烷基氨基、二烷基氨基、芳基、杂环或取代杂环化合物；所述芳基为C6H4R7R8，所述R7和R8各自独立的选自H、卤素、-OH、烷基、烷氧基、-NH2、R9、烷基氨基或二烷基氨基；所述L选自亚烷基、亚烯基或杂环；所述R3和R4各自独立的选自键、烷基、烯基、炔基、环烷基、R9、杂环或取代杂环化合物；所述R9选自PEG、聚噁唑啉、聚环氧乙烷、聚乙烯醇、聚甘油、聚N-乙烯基吡咯烷酮、聚[N-2-羟丙基甲基丙烯酰胺]、聚氨基酸；所述R5选自氨基、亚氨基、烷基氨基或不存在，R5不存在时虚线也不存在；所述a为0、1、2、3、4、5或6。

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