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申请/专利权人：延边大学
摘要：本发明公开了一种CDK4PARP1双靶点抑制剂和应用，所述抑制剂为如式I或式II或III所示的化合物或其对映异构体、对映异构体的混合物、两种或更多种非对映异构体的混合物、互变异构体、两种或更多种互变异构体的混合物，或同位素变异体或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前药。本发明所述的双靶点抑制剂能有效克服单一型CDK4抑制剂效果差和单一型PARP1抑制剂活性弱等缺点，对CDK4及PARP1均表现出很强的抑制作用，有较好的应用前景。
主权项：1.一种双靶点抑制剂，其特征在于，该抑制剂具有结构通式如式I或式II或式III所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物或前药， 其中，R1选自H、1-F、2-F、3-F、6-F、1-Cl、2-Cl、3-Cl、6-Cl；R2选自环戊烷基、环己烷基、环丁烷基、环丙烷基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、异丙烷、3-甲基戊烷、1,1,1-三氟乙基、1,1,1-三氟丙基、1,1,1-三氟丁基、1,1,1-三氟戊基、1,1,1-三氟己基、甲基环戊二烯、2-甲基呋喃、2-甲基吡咯、2-甲基噻吩；L选自以下基团： L2选自以下基团： 其中，L1选自甘氨酸、α-丙氨酸、β-丙氨酸、γ-氨基丁酸、亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、脯氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、色氨酸、丝氨酸、谷氨酰胺、苏氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、酪氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 延边大学 一种CDK4/PARP1双靶点抑制剂和应用
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