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申请/专利权人：浙江工业大学
摘要：本发明公开了靶向泛素化降解TMPRSS2蛋白的化合物及其制备方法和应用，本发明的化合物如通式I或II所示，通式中，E3配体为E3连接酶VHL或CRBN的配体，Linker为连接基团。本发明化合物可以靶向降解TMPRSS2蛋白，并对多种肿瘤细胞系表现出良好的抑制作用，且对正常细胞毒性小。本发明化合物的制备方法操作简单，条件温和，所得化合物具有TMPRSS2蛋白降解活性，抗肿瘤作用显著，其药理或生理上可接受的盐可用于制备抗肿瘤的药物。
主权项：1.一种靶向泛素化降解TMPRSS2蛋白的化合物，其特征在于：所述的靶向泛素化降解TMPRSS2蛋白的化合物的结构通式如I或II所示： 通式中，E3配体为VHL或CRBN配体；Linker为连接基团；R为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氨基、羟基或氰基，R1为取代的H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝基、氨基、羟基或氰基；R2为H或卤素。
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权利要求：
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