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聚5-硝基水杨酸及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:广西医科大学

摘要:本发明涉及医药技术领域,具体公开了聚5‑硝基水杨酸及其制备方法和应用。聚5‑硝基水杨酸具有如下所示的结构:其通过5‑硝基水杨酸与二氯亚砜发生酯化聚合反应制得,反应步骤少、周期短、重复性高。该聚5‑硝基水杨酸既可作为治疗性高分子预药,又可作为药物载体,当其作为药物载体时有助于延长药物释放时间、提高药物的利用率。本发明为建立一种能提高抗癌药物的生物利用度和疗效、减少药物毒副作用的抗癌药物输送体系提供了一种新的思路。

主权项:1.一种纳米载药颗粒的制备方法,其特征在于:包括如下操作步骤:(1)制备聚5-硝基水杨酸:所述聚5-硝基水杨酸为5-硝基水杨酸的羟基和羧基发生酯化聚合反应得到的化合物,具有如下所示的结构: ,制备操作步骤为:0-4℃下,向无水吡啶中加入5-硝基水杨酸并搅拌至溶解;搅拌加入二氯亚砜,于0-4℃下反应;反应结束后,加入盐酸水溶液终止反应并将所得的混合溶液抽滤、洗涤、冷冻干燥;(2)0-4℃下,向无水吡啶中加入5-硝基水杨酸并搅拌至溶解;搅拌加入二氯亚砜,于0-4℃下先反应再加入单甲氧基聚乙二醇;反应结束后,加入盐酸水溶液终止反应并将所得的混合溶液抽滤、洗涤、冷冻干燥后得到聚乙二醇功能化的聚5-硝基水杨酸;(3)将所载的药物、聚5-硝基水杨酸、聚乙二醇功能化的聚5-硝基水杨酸分别溶于有机溶剂中并过滤,得到药物有机溶液、聚5-硝基水杨酸有机溶液和聚乙二醇功能化的聚5-硝基水杨酸有机溶液;(4)先将所述药物有机溶液、所述聚5-硝基水杨酸有机溶液、所述聚乙二醇功能化的聚5-硝基水杨酸有机溶液混合并搅拌均匀得到有机相,再将所述有机相加入到水相中并超声;(5)采用分子截留量为3500的透析袋对上一步得到的混合溶液进行透析并将透析得到的溶液冻干,得到纳米载药颗粒。

全文数据:

权利要求:

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