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申请/专利权人：武汉武药科技有限公司
摘要：本发明提出了一种艾替班特的制备方法，采用固相合成法，在偶联试剂和有机溶剂存在下，以X‑ArgPbf‑Wang树脂按照艾替班特氨基酸序列C端到N端的顺序，逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸Fmoc‑AA‑OH，本发明偶联过程中X‑ArgPbf‑Wang树脂与Fmoc‑Oic‑OH、Fmoc‑D‑Thi‑OH、Fmoc‑HyptBu‑OH、Fmoc‑DArg‑OH偶联时选择DICHOBt作为偶联试剂；与Fmoc‑Tic‑OH、Fmoc‑SertBu‑OH、Fmoc‑Gly‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑D‑Arg‑OH偶联时选择OxymaDIC作为偶联试剂，制备得到粗肽收率和纯度均较高，且未检出杂质Des‑Gly5‑艾替班特，该粗肽用特定纯化体系进行纯化时，纯化上样量高，纯化次数少，纯化收率高。
主权项：1.一种艾替班特的制备方法，其特征在于，采用固相合成法，在偶联试剂和有机溶剂存在下，以X-ArgPbf-Wang树脂按照艾替班特氨基酸序列C端到N端的顺序，逐一延伸偶联具有N端保护的氨基酸Fmoc-AA-OH，每次延伸偶联后均得到对应的树脂肽，最终合成得到艾替班特-Wang树脂肽，然后裂解得到艾替班特粗品，优选地，X为Fmoc；所述偶联试剂选自DICHOBt、OxymaDIC和DICHOAt中的一种或多种；优选地，所述偶联试剂选择DICHOBt和OxymaDIC中的一种或多种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 武汉武药科技有限公司 一种艾替班特的制备方法
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