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一种基于配体促进的酪氨酸化合物烯烃化反应方法 

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申请/专利权人:浙江工业大学

摘要:本发明涉及有机合成技术领域,公开了一种基于配体促进的酪氨酸化合物烯烃化反应方法。本发明通过将酪氨酸作为内置导向基团,通过优选反应原料及反应条件,成功将酪氨酸化合物通过含乙烯基为末端基团的化合物进行修饰,为此,提供了一种多肽大分子的C‑H功能化修饰和反应的方法。只要肽分子含有酪氨酸即可进行本发明提供的反应,酪氨酸无需作为肽分子的末端残基,本发明提供的烯烃化反应方法应用范围较广。

主权项:1.一种基于配体促进的酪氨酸化合物烯烃化反应方法,其特征在于:取酪氨酸化合物和以乙烯基为末端基团的化合物加入溶剂中进行反应,同时,往溶剂中加入催化剂、配体及氧化剂,其中:所述酪氨酸化合物的结构式为: R2选自C1~C7的直链或支链烷氧基、C1~C7的直链或支链烷氧羰基;R3选自C1~C7的直链或支链烷基;所述以乙烯基为末端基团的化合物的结构式为: R1选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷胺基、C2-C7不饱和脂链烃基;所述溶剂选自AcOH、AcOHTHF混合溶剂、AcOHDCE混合溶剂、AcOHDMSO混合溶剂、AcOH1,4-dioxane混合溶剂;所述催化剂选自Pdhfacac2、PdCl2、Pdacac2、PdTMHD2、PdOPiv2;所述氧化剂选自tBuOOBz、Ag2O、H2O2、AgOAc、CuOAc2、TBHP、BQ、O2;所述配体选自2-羟基-3,5-二三氟甲基吡啶、2-羟基-3-硝基-5-三氟甲基吡啶。

全文数据:

权利要求:

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