买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

摘要：本发明提供了具有通式I的新颖咪唑吡唑衍生物及其药用盐，其中A、X、R1至R9、R12和R13如本文I所述。进一步提供了包括这些化合物的药物组合物、制造这些化合物的方法以及使用这些化合物作为药物的方法，特别是使用这些化合物作为抗生素用于治疗或预防细菌感染和由此引发的疾病的方法。

主权项：1.一种式I化合物 或其药用盐，其中：X和Y各自独立地选自N和CH；n选自0至6；A选自5元至14元杂芳基和C6-C14-芳基；B选自3元至14元杂环基、5元至14元杂芳基和C3-C10-环烷基；L选自共价键、羰基、NHCO、CONH、CH2NH、NHCH2和NH；L1为–O–或共价键；R1选自i经一个氨基和一个羧基取代基取代的C1-C6-烷基；ii经一个氨基和一个羧基-C1-C6-烷基-NH-取代基取代的C1-C6-烷基；iiiC1-C6-烷基-NR1aR1b；iv-L1-C1-C6-烷基-N+R1cR1dR1e；v基团以及vi基团R1a为氨基-C1-C6-烷基；R1b为羧基-C1-C6-烷基；R1c选自氨基-C1-C6-烷基和3元至14元杂环基-C1-C6-烷基-；R1d为羧基-C1-C6-烷基；R1e选自C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基和3元至14元杂环基-C1-C6-烷基-；R1f选自C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-NH-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基2N-C1-C6-烷基和3元至14元杂环基-C1-C6-烷基-；R1g为羧基-C1-C6-烷基；R1h为羧基-C1-C6-烷基；R1i为氨基-C1-C6-烷基；R2选自氢、C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基；并且R3和R7两者均为氢；或者R2和R7与它们所连接的原子一起形成4元至14元杂环或C4-C10-环烷基；并且R3为氢；或者R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10-环烷基；并且R7为氢；R4选自氢和C1-C6-烷基；并且R5和R6两者均为氢；或者R4和R6与它们所连接的原子一起形成4元至14元杂环；并且R5为氢；或者R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成C3-C10-环烷基；并且R6为氢；R8选自氢、氰基、羟基、氨基、C1-C6-烷基-NH-、C1-C6-烷基2N-、C1-C6-烷基2N-SO2-、C1-C6-烷基2N-C1-C6-烷基-、氨基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷氧基、氨基-C1-C6-烷基-NH-、氨基-C1-C6-烷基2N-、氨基-C1-C6-烷基2N-C1-C6-烷基-NH-、C1-C6-烷基-NH-C1-C6-烷基-NH-、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-NH-、卤代-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基-NH-、C3-C10-环烷基-NH-、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-、羟基-C1-C6-烷基-NH-、羟基-C1-C6-烷基-NHCO-、卤代-羟基-C1-C6-烷基-NHCO-、氨基甲酰基、羟基氨基甲酰基、C1-C6-烷基-NHCO-、C1-C6-烷基2NCO-、氨基甲酰基-C1-C6-烷基-和基团 R9选自氢、卤素、氨基、C1-C6-烷基和羟基-C1-C6-烷基-；R10选自氢、C1-C6-烷基、卤素、羟基、氧代、亚氨基和氨基；R11选自氢和卤素；R12选自卤素和C1-C6-烷基；R13为卤代-C1-C6-烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 两性离子抗细菌化合物