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一种卡内酯霉素类化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:西湖大学

摘要:本发明公开了一种卡内酯霉素类化合物及其制备方法和应用。卡内酯霉素类化合物为化合物C25H36O8和C23H30O7;制备是将寡孢链霉菌于液体培养基中发酵,发酵产物使用甲醇和二氯甲烷的混合溶液反复浸泡萃取,合并萃取液浓缩得发酵粗提物;减压硅胶柱层析,用石油醚‑乙酸乙酯和二氯甲烷‑甲醇作为溶剂进行洗脱;收集洗脱所得特定组分进行硅胶柱层析,用二氯甲烷‑甲醇洗脱再收集特定组分,后以梯度乙腈‑水溶液为流动相,利用半制备液相色谱纯化,收集特定吸收峰得到。本发明从寡孢链霉菌发酵产物中提取出的化合物均对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌、红球菌具有显著抑制活性,显示出其在抗细菌药物研发中的重要价值。

主权项:1.一种卡内酯霉素类化合物的制备方法,其特征在于:所述卡内酯霉素类化合物为以下式I所示化合物1和化合物2的其中一种,化合物1分子式为C25H36O8,结构式为式I中的1,化合物2分子式为C23H30O7,结构式为式I中的2; 式I方法包括如下:1)将寡孢链霉菌于液体培养基中发酵,发酵产物使用甲醇和二氯甲烷的混合溶液反复浸泡萃取,合并萃取液进行浓缩,获得发酵粗提物;2)发酵粗提物进行减压硅胶柱层析,以石油醚-乙酸乙酯和二氯甲烷-甲醇作为溶剂依次进行洗脱;3)收集上述步骤石油醚-乙酸乙酯溶液洗脱得到的组分进行硅胶柱层析,以二氯甲烷-甲醇洗脱再收集特定组分,然后利用半制备高效液相色谱仪HPLC纯化,使用梯度乙腈-水溶液为流动相,收集吸收峰:收集210nm波长下13.7min的吸收峰,得到目标化合物1;或者收集210nm波长下10.0min的吸收峰,得到目标化合物2;所述步骤3)中,是以梯度100:1至1:1vv的二氯甲烷-甲醇溶液进行洗脱,再收集二氯甲烷-甲醇20:1vv洗脱下来的组分,然后利用半制备高效液相色谱纯化。

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