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一种手性2-羟甲基吗啉-4-羧酸叔丁酯的制备方法 

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申请/专利权人:上海科利生物医药有限公司;兰州甘涞生物医药有限公司

摘要:本发明公开了一种手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯的制备方法,通过将2‑氯乙胺盐酸盐或2‑溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢或溴化氢后,与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应,得到手性3‑2‑氯乙基氨基‑1‑苄氧基‑2‑丙醇II,然后化合物II经BOC保护氨基,得相应的N‑BOC‑3‑2‑氯乙基氨基‑1‑苄氧基‑2‑丙醇III;化合物III在碱的作用下发生关环直接得到手性的2‑苄氧基吗啉‑4‑碳酸叔丁酯IV;化合物IV在PdC催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2‑羟甲基吗啉‑4‑羧酸叔丁酯I;该方法简单实用,具有成本低廉、环境友好、收率高、产物纯度高的优点,适用于工业化生产。

主权项:1.一种手性2-羟甲基吗啉-4-羧酸叔丁酯的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:S1、将2-氯乙胺盐酸盐、或2-溴乙胺氢溴酸盐在溶剂中脱去氯化氢、或溴化氢后,与手性的苄基缩水甘油醚发生开环反应,得到手性3-2-氯乙基氨基-1-苄氧基-2-丙醇,或手性3-2-溴乙基氨基-1-苄氧基-2-丙醇II; S2、化合物II经BOC保护氨基,得相应的N-BOC-3-2-氯乙基氨基-1-苄氧基-2-丙醇,或N-BOC-3-2-溴乙基氨基-1-苄氧基-2-丙醇III; S3、所得化合物III在碱的作用下发生关环直接得到手性的2-苄氧基吗啉-4-羧酸叔丁酯IV; S4、所述化合物IV在PdC催化剂作用下氢化脱去苄基得到目标产物手性2-羟甲基吗啉-4-羧酸叔丁酯I; 手性2-羟甲基吗啉-4-羧酸叔丁酯I即为本制备方法的目标产物。

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