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申请/专利权人：天地恒一制药股份有限公司
摘要：本发明公开了一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体及其合成方法，包括以下步骤：甘氨酸乙酯或其盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑甘氨酸乙酯与丙烯酸乙酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯；N‑叔丁氧羰基‑4‑氧代‑3‑吡咯烷甲酸乙酯发生脱酯反应，获得3‑吡咯烷酮盐酸盐；3‑吡咯烷酮盐酸盐与二碳酸二叔丁酯反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮；N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮与胺源反应，获得N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷；N‑叔丁氧羰基‑3‑氨基吡咯烷发生脱保护基反应，获得甲苯磺酸妥舒沙星中间体。本发明的甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法，制备简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模生产。
主权项：1.一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： S4、所述N-叔丁氧羰基-3-吡咯烷酮、催化剂钛酸四异丙酯与甲醇氨反应，获得N-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷；所述N-叔丁氧羰基-3-吡咯烷酮、钛酸四异丙酯与甲醇氨反应的具体步骤包括：将所述N-叔丁氧羰基-3-吡咯烷酮、钛酸四异丙酯和甲醇氨溶解于乙醇与水以一定体积比例混合的混合溶液中进行反应，再加入硼氢化钠继续反应，反应结束后加水停止反应，再加入乙酸乙酯混合，萃取，收集有机相，干燥，过滤，浓缩，获得N-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷；S5、在盐酸乙醇溶液中，所述N-叔丁氧羰基-3-氨基吡咯烷发生脱保护基反应，获得甲苯磺酸妥舒沙星中间体。
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百度查询： 天地恒一制药股份有限公司 一种甲苯磺酸妥舒沙星中间体的合成方法
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