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申请/专利权人：北京耀诚惠仁科技有限公司
摘要：一种制备卡利拉嗪及其中间体的方法，属于药物制备领域。以市购的2‑（4‑氧代环己基）乙酸乙酯为原料经过4步反应合成了卡利拉嗪。反应的合成路线如下:。本发明方法收率高、生产成本低、单元操作简单、适合工业化生产。
主权项：1.一种制备卡利拉嗪的方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）4-氧代环己烷乙酸乙酯即化合物I与叔丁基亚磺酰胺在催化剂、还原剂的条件下进行还原胺化反应，生成反式叔丁基亚磺酰氨基取代环己烷乙醇即化合物II；（2）反式叔丁基亚磺酰氨基取代环己烷乙醇即化合物II与酰化反应试剂1对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯发生酰化反应，生成反式（（叔丁基亚磺酰氨基）环己基）乙基-4-甲基苯磺酸酯或反式（（叔丁基亚磺酰氨基）环己基）乙基-4-甲基磺酸酯，然后在酸的作用下脱去氨基保护，得到反式（氨基环己基）乙基-4-甲基苯磺酸酯盐酸盐即化合物IIIa，或反式（氨基环己基）乙基-4-甲基磺酸酯盐酸盐即化合物IIIb；（3）反式（氨基环己基）乙基-4-甲基苯磺酸酯盐酸盐即即化合物IIIa或反式（氨基环己基）乙基-4-甲基磺酸酯盐酸盐即化合物IIIb与酰化反应试剂2二甲氨基甲酰氯在碱的作用下发生酰化反应得到反式（（3，3-二甲基脲基）环己基）乙基-4-甲基苯磺酸酯即化合物IVa或反式（（3，3-二甲基脲基）环己基）乙基-4-甲基磺酸酯即化合物IVb；（4）反式（（3，3-二甲基脲基）环己基）乙基-4-甲基苯磺酸酯即化合物IVa或反式（（3，3-二甲基脲基）环己基）乙基-4-甲基磺酸酯即化合物IVb与1-（2，3-二氯苯基）哌嗪在碱的作用下发生亲核取代反应得到终产物卡利拉嗪；对应的合成路线为： 。
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