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茚酮类化合物及其应用 

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申请/专利权人:贝达药业股份有限公司

摘要:如式I所示的化合物,包含这类化合物的组合物和制剂,及使用和制备该类化合物的方法,所述化合物用于治疗由HIF‑2α介导的疾病。

主权项:1.式I所示的化合物,或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐, 其中,R1和R2分别独立地选自氢、氘、卤素、C1-C3烷基、C3-C5环烷基,或,R1和R2与其相连接的C原子共同形成取代或未被取代的C3环烷基或C3杂环基;R3选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C1-C5卤代烷基、C1-C5卤代烷氧基、C3-C5环烷基;R4选自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C1-C10卤代烷基、C1-C10卤代烷氧基、C6-C10芳基、C5-C18杂芳基、C3-C10环烷基、C3-C10杂环基;其中,所述C5-C18杂芳基和C3-C10杂环基任意地含有1、2或3个分别独立地选自N、O和S的杂原子;所述R4任选地被一个或多个独立地选自R5的基团所取代;R5选自H、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C1-C5卤代烷基、C1-C5卤代烷氧基、C3-C5环烷基、C3-C5杂环基;其中,所述化合物不为:

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