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申请/专利权人：朱比连特埃皮科尔有限责任公司

摘要：本公开内容提供了式I的化合物、其类似物、互变异构形式、立体异构体、对映异构体、非对映异构体及它们的药学上可接受的盐。本公开内容还提供了用于制备式I的化合物、其类似物、互变异构形式、立体异构体、对映异构体、非对映异构体及它们的药学上可接受的盐的方法。式I的化合物在有需要的个体中调节MYC或coREST。式I的化合物抑制HDAC酶或LSD1酶，或者抑制HDAC酶和LSD1酶两者。式I的化合物是具有靶向多种神经内分泌肿瘤类型中的MYC扩增的新作用机制的表观遗传调节剂。

主权项：1.式I的化合物： 其类似物、互变异构形式、立体异构体、对映异构体、非对映异构体及它们的药学上可接受的盐；其中，环A选自C6-10芳基、C1-6杂芳基和C2-10杂环基，其中，C1-6杂芳基和C2-10杂环基具有一个或多个选自N、O或S的杂原子；R1独立地选自氢、卤素、羟基、硝基、氰基、叠氮基、亚硝基、氧代、硫代、-SO2-、氨基、肼基、甲酰基、C1-8烷基、C1-8卤代烷基、C1-8烷氧基、C1-8卤代烷氧基、C7-12芳基烷氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷氧基、C6-10芳基、C2-10杂环基和C1-6杂芳基；其中，C2-10杂环基和C1-6杂芳基具有一个或多个选自N、O或S的杂原子；其中，C7-12芳基烷氧基、C1-8烷基、C6-10芳基、C1-6杂芳基、C2-10杂环基和C3-8环烷基独立地任选地被一个或多个选自C1-8烷基、C6-10芳基、C1-6杂芳基、C2-10杂环基、氧代、C3-8环烷基、卤素、羟基、氨基或氰基的基团取代；环B是Y选自C1-8烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C6-10芳基、C1-6杂芳基、C2-10杂环基、C3-8环烷基、-CO和-CO-C2-10杂环基；其中C1-6杂芳基、C2-10杂环基和-CO-C2-10杂环基具有一个或多个选自N、O或S的杂原子；其中，C1-8烷基、C6-10芳基、C1-6杂芳基、C2-10杂环基和C3-8环烷基独立地任选地被一个或多个选自C1-8烷基、氧代、C3-8环烷基、卤素、羟基或氰基的基团取代；Z选自C1-8烷基、C2-8烯基、C7-12烷基芳基、C2-10杂环基、C7-12芳基烯基、C2-12烷基杂芳基、-CO-C7-12烷基芳基、-CO-C7-12烯基芳基、-CONR6-C1-8烷基、C6-10芳基、C1-6杂芳基、-CO-C2-10杂环基、-NR6-C6-10芳基、-NR6-C1-6杂芳基、-O-C6-10芳基、-O-C1-6杂芳基、-CONR6-C7-12烷基芳基、-SO2-C6-10芳基、-SO2-C7-12烷基芳基和-NR6SO2-C7-12烷基芳基；其中C2-10杂环基、C2-12烷基杂芳基、C1-6杂芳基、-CO-C2-10杂环基、-NR6-C1-6杂芳基和-O-C1-6杂芳基具有一个或多个选自N、O或S的杂原子；R6是氢或C1-8烷基；R2选自羟基、苯胺、C6-10芳基、氨基C6-10芳基和氨基C1-6杂芳基；其中氨基C1-6杂芳基具有一个或多个选自N、O或S的杂原子；其中，苯胺、C6-10芳基、氨基C6-10芳基和氨基C1-6杂芳基独立地任选地被一个或多个选自氨基、C1-8烷基、卤素、羟基或氰基的基团取代；并且n是1至4。

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权利要求：

百度查询： 朱比连特埃皮科尔有限责任公司 双重LSD1/HDAC抑制剂