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申请/专利权人：北京宇繁科技有限责任公司

摘要：本发明公开了一种MAP4K4抑制剂及其制备方法和应用。本发明制备了一系列化合物，其具有较佳的MAP4K4HGK抑制活性，预期可用于与MAP4K4HGK活性相关疾病的预防和治疗。

主权项：1.一种化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、酯、前药、溶剂化物、氘代化合物，所述化合物具有如下结构： 其中，X1为CR2或N；其中，R2选自：H、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-CN、-NO2、-OR2a、-COR2a、-COOR2a、-CONR2aR2b、-OCOR2a、-SR2a、-SO-R2a、-SO2-R2a、-NR2aR2b、-NR2aCOR2b、-NR2a-SO-R2b、-NR2a-SO2-R2b、-SO-NR2aR2b、-SO2-NR2aR2b，R2a和R2b独立地选自：H、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，或R2a和R2b与其相连的氮原子一起形成杂环基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基各自任选地被一个或多个R2c基团取代；X2为CR3或N；其中，R3选自：H、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-CN、-NO2、-OR3a、-COR3a、-COOR3a、-CONR3aR3b、-OCOR3a、-SR3a、-SO-R3a、-SO2-R3a、-NR3aR3b、-NR3aCOR3b、-NR3a-SO-R3b、-NR3a-SO2-R3b、-SO-NR3aR3b、-SO2-NR3aR3b，R3a和R3b独立地选自：H、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，或R3a和R3b与其相连的氮原子一起形成杂环基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基各自任选地被一个或多个R3c基团取代；A环为芳环或杂芳环；R1为A环上的一个或多个取代基，其各自独立地选自：H、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-CN、-NO2、-OR1a、-COR1a、-COOR1a、-CONR1aR1b、-OCOR1a、-SR1a、-SO-R1a、-SO2-R1a、-NR1aR1b、-NR1aCOR1b、-NR1a-SO-R1b、-NR1a-SO2-R1b、-SO-NR1aR1b、-SO2-NR1aR1b，R1a和R1b独立地选自：H、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，或R1a和R1b与其相连的氮原子一起形成杂环基；或者，两个R1基团与其相连的碳原子一起形成碳环或杂环；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、碳环、杂环各自任选地被一个或多个R1c基团取代；L1选自：单键、C1-6亚烷基、NR4、O、S、CO、NR4CO、CONR4、COO、OCO、SO、SO2、NR4SO2、SO2NR4；其中，R4选自：H、烷基、环烷基、环烷基烷基；Y1选自：取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的亚杂芳基、取代或未取代的亚烯基、取代或未取代的亚炔基；L2选自：单键、C1-6亚烷基、C1-6亚杂烷基、C3-6亚环烷基、亚杂环基、NR5、O、S、CO、CONR5、NR5CO、COO、OCO、SO、SO2、NR5SO2、SO2NR5；其中，R5选自：H、烷基、环烷基、环烷基烷基；Y2选自：H、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基；任选地，其中，所述烷基、杂烷基、杂环基、杂环基烷基各自任选地被一个或多个R6基团取代；R6选自：H、＝O、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-CN、-NO2、-OR6a、-COR6a、-COOR6a、-CONR6aR6b、-OCOR6a、-SR6a、-SO-R6a、-SO2-R6a、-NR6aR6b、-NR6aCOR6b、-NR6a-SO-R6b、-NR6a-SO2-R6b、-SO-NR6aR6b、-SO2-NR6aR6b，R6a和R6b独立地选自：H、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基，或R6a和R6b与其相连的氮原子一起形成杂环基；其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、碳环、杂环各自任选地被一个或多个R6c基团取代；R1c、R2c、R3c、R6c独立地选自：H、＝O、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OR'、-COR'、-COOR'、-CONR'R”、-OCOR'、-SOp-R'、-NR'R”、-NR'COR”、-NR'-SOp-R”、-SOp-NR'R”、-C＝NHNR'R”，p选自0、1和2；各R'和R”独立地选自以下基团：H、卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环基、杂环基烷基；优选地，X1为CH，X2为N；或，X1为N，X2为CH。

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