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作为MCL-1抑制剂的大环吲哚衍生物 

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申请/专利权人:詹森药业有限公司

摘要:本发明涉及可用于在受试者中进行治疗和或预防的药剂,包含此类化合物的药物组合物,以及它们作为MCL‑1抑制剂可用于治疗癌症等疾病的用途。

主权项:1.一种具有式I的化合物 或其互变异构体或立体异构形式,其中X1代表 其中‘a’和‘b’指示变量X1如何附接到该分子的其余部分;R1代表氢;甲基;或任选地被选自由以下组成的组的一个取代基取代的C2-6烷基:Het1、-OR3和-NR4aR4b;R2代表甲基;Het1代表吗啉基或四氢吡喃基;R3代表氢、C1-4烷基或-C2-4烷基-O-C1-4烷基;R4a和R4b各自独立地选自由以下组成的组:氢和C1-4烷基;X2代表 其可以在两个方向上附接到分子的其余部分;X代表-O-、-S-、-S=O2-或-NRx-;Rx代表甲基;Ry代表卤基;n代表0或1;或其药学上可接受的盐;前提是排除及其立体异构形式。

全文数据:

权利要求:

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