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申请/专利权人：凯普托尔治疗学股份有限公司

摘要：一种式I的化合物；[MCL‑1配体部分]‑[接头]‑[连接酶配体部分]I；或其盐、溶剂化物、水合物、异构体或前药，其中[MCL‑1配体部分]是式A、式B或式C的化合物，以及其在癌症治疗中的用途。

主权项：1.一种式I的化合物[MCL-1配体部分]-接头-[连接酶配体部分]I或其盐、溶剂化物、水合物、异构体或前药，其中[连接酶配体部分]为： 其中M为O、S或NH，或不存在； 表示与所述接头的R18的附接；R22为氢、卤素或氨基；并且L’为氢、烷基、苄基、乙酰基或新戊酰基；[MCL-1配体部分]为式A、式B或式C的化合物 其中 为单键或双键；R8为H、R19或任选地被吗啉取代的C1-C6烷基；R9为-COOH、-COOC1-C6烷基；-CONH2；-COOR19或-CONHR19，R10为-C2-5烷基-O-R13或-C2-5烷基-NMe-R13，其中R13为苯基、萘基或四氢化萘，其中所述苯基、萘基或四氢化萘任选地被选自卤素、C1-C6烷基和-OC1-C6烷基的至少一个取代基取代；或者其中所述四氢化萘任选地被桥接-CH2-基团取代；或者其中所述萘基任选地被-O-或-S-取代，R11为H、卤素或C1-C6烷基，R12为H、其中R20为Me、-CH2-OMe、-CH2-O-溴苯甲醛或或者当R12为并且R10为被-O-或-S-取代的-O-萘基时，则R20为其中表示与R10的-O-或-S-的附接；并且其中R19是与所述接头的R14连接的键；R23为-COOH或-COOC1-C6烷基；Z2为N或C，其中当Z2为N时，则为单键；并且当Z2为C时，则为双键，R24为任选地被至少一个卤素取代的呋喃，每个R25独立地为被-OR28取代并且任选地被选自卤素和C1-C6烷基的至少一个取代基进一步取代的苯基；R26为-COOR19或-CONHR19；并且每个R28独立地为-C1-3烷基-N-烷基哌嗪或-C1-3烷基-N-卤代烷基吡唑并且其中式A、式B和式C中的每一个都含有单个R19；并且其中[接头]具有以下式R14-R15-R16-R17-R18其中R14为-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、C1-6烷基-NC1-6烷基-、-CO-、-SO2-或不存在R15为环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-6烷基-NH-、-C1-6烷基-NC1-6烷基-、-环烷基-NH-、-杂环烷基-NH-或不存在R16为-C1-6烷基、-CO-、-CO-NH-、-COO-、-CH2-CO-、-CH2-CO-NH-、-CH2-COO-或不存在R17为-CH2C2H4-Oy、C2H4-Ox、C3H6-Ox或不存在x为1-10y为2-10R18为-C1-6烷基、杂环烷基或不存在其中存在R14-R18中的至少一者前提条件是：当R10为-C3H6-O-萘基，R12为 并且R20为 时；则R9为-COOH、-COOC1-C6烷基或-CONH2，并且[连接酶配体部分]为

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百度查询： 凯普托尔治疗学股份有限公司 使用与泛素连接酶和靶MCL-1蛋白结合的双功能化合物的靶向蛋白降解