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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺，第一步反应，化合物Ⅰ溶解，调节溶液pH，加入氨水搅拌反应，得到化合物Ⅱ；第二步，将化合物Ⅱ溶解，调节溶液pH,加入氨水，加热反应，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的试剂进行反应制备法匹拉韦，有效降低生产成本；本发明反应的反应路线简单，产率高，各步反应选择性好，副反应少，产物后处理简单，步骤简单便于操作，适合工业化扩大规模生产。
主权项：1.一种法匹拉韦合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：第一步反应，将化合物Ⅰ溶于乙醇的水溶液中，加入一水合磷酸调节溶液pH，慢慢地将氨水加入到酸性溶液中，35～40℃下搅拌反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅱ；第二步反应，将上一步得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入苯甲酸调节溶液pH,慢慢地将氨水加入到酸性溶液中，50～60℃下加热反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ；具体反应路线如下所示： 。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种法匹拉韦合成新工艺
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