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中性粒细胞胞吐抑制剂 

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申请/专利权人:伊姆尼克斯制药公司

摘要:本发明涉及1,2,4三唑化合物和包含其的组合物。进一步地,还提供了使用方法,诸如用于治疗和预防有需要的受试者中的中性粒细胞相关疾病或病症。

主权项:1.一种化合物,包括任何立体异构体或其盐,其中所述化合物由式I表示: 或由下式表示: A表示甲基、异丙基、叔丁基、直链或支链C1-C10烷基、取代或未取代的直链或支链C2-C10烷基、取代的C2-C10烷基、任选取代的包含一个或多个碳环的C3-C10环烷基、任选取代的包含一个或多个杂原子的C2-C10烷基、C1-C10卤代烷基、取代的C1-C10卤代烷基、C1-C10烷羟基、卤基、C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、取代的C3-C10环烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、双环芳香环、不饱和脂肪族环、双环脂肪族环或其组合;Y不存在或选自N、NH、NR1、CH、HCR1、CH2、S、SH和O;n是0到5之间的整数;X是氢或表示选自卤基、甲基、异丙基、C2-C10烷基、取代的C2-C10烷基、烷氧基、氨基和羟基的取代基;每个R独立地不存在或表示一个或多个取代基,所述取代基各自独立地包括以下中的任一种:甲基、异丙基、C2-C10烷基、取代的C2-C10烷基、卤基、氧代、-NO2、氨基、羟基、-CN、-OH、-CONH2、-CONR’2、-CNNR’2、-CSNR’2、-CONH-OH、-CONH-NH2、-NHCOR、-NHCSR、-NHCNR、-NC=OOR、-NC=ONR’、-NC=SOR’、-NC=SNR’、-SO2R’、-SOR’、-SR’、-SO2OR’、-SO2NR’2、-NHNR’2、-NNR’、C1-C6卤代烷基、任选取代的C1-C6烷基、-NH2、-NR’R’、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、羟基C1-C6烷基、羟基C1-C6烷氧基、烷氧基C1-C6烷基、烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷基-NR’2、C1-C6烷基-SR’、-CONHC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基2、-CO2H、-CO2R’、-OCOR、-OCOR’、-OC=OOR’、-OC=ONR’、-OC=SOR’、-OC=SNR’、-OR’、-NR’R’或其组合;其中每个R’独立地表示氢,或选自任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C3-C10环烷基、任选取代的C3-C10杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基、氨基、羟基、卤基、氧代、氰基、任选取代的C1-C10烷基或其化合价允许的任何组合;R1和R2各自独立地选自氢、氧、C1-C20烷基、任选取代的直链或支链C1-C20氨基烷基、任选包含一个或多个杂原子的任选取代的直链、支链或环状C1-C20烷基、取代的C1-C20烷基、C1-C20卤代烷基、取代的C1-C20卤代烷基、任选包含一个或多个杂环的脂肪族直链或支链C3-C20氨基烷基,或者其中R1和Y相互连接以便形成任选取代的4至8元环,或者其中R1和R2相互连接以便形成任选包含一个或多个杂原子的任选取代的4至8元环,或其任何组合;R3为氢,或不存在,或表示甲基、异丙基、C2-C10烷基、取代的C2-C10烷基、C1-C10卤代烷基、取代的C1-C10卤代烷基、C1-C10烷羟基、卤基、C1-C10烷氧基、氨基、硫代烷氧基、硫代烷基、羟基、巯基、烯丙基、C1-C10醚基、乙烯基、氰基、硝基、C1-C10烷基氨基、C1-C10烷基酰胺基、C3-C10环烷基、取代的C3-C10环烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、双环芳香环、不饱和脂肪族环、双环脂肪族环,其任何组合,或R3和A相互连接以便形成任选取代的4至8元环;或R3和Y相互连接以便形成任选取代的4至8元环,和R4不存在,为氢,或表示甲基、异丙基、C2-C10烷基、取代的C2-C10烷基、C1-C10卤代烷基、取代的C1-C10卤代烷基、C1-C10烷羟基、卤基、C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、取代的C3-C10环烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基、取代的杂环基、双环芳香环、不饱和脂肪族环、双环脂肪族环或其组合,或者其中R3和R4相互连接以便形成任选取代的4至8元环。

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