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丙磺舒和1,2-二(4-吡啶基)乙烯的共晶及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:青岛市市立医院

摘要:本发明提供一种丙磺舒和1,2‑二4‑吡啶基乙烯的共晶及其制备方法和应用。本发明第一方面提供一种丙磺舒和1,2‑二4‑吡啶基乙烯的共晶,所述共晶由摩尔比为2:1的丙磺舒和1,2‑二4‑吡啶基乙烯构成,所述共晶的化学结构如式1所示。本发明选择吡啶类化合物1,2‑二4‑吡啶基乙烯作为配体,其分子结构中含有潜在氢键结合位点,且水溶性和渗透性均高于丙磺舒,其与丙磺舒的共晶有助于提高丙磺舒的溶解度;并且丙磺舒和1,2‑二4‑吡啶基乙烯的共晶具有较好的稳定性。

主权项:1.一种丙磺舒和1,2-二4-吡啶基乙烯的共晶,其特征在于,所述共晶由摩尔比为2:1的丙磺舒和1,2-二4-吡啶基乙烯构成,所述共晶的化学结构如式1所示: 在X射线粉末衍射图谱中,所述共晶具有2θ为10.73°±0.2°、12.26°±0.2°、16.40°±0.2°、18.42°±0.2°、28.11°±0.2°的衍射峰;所述共晶的轴长a为b为c为所述共晶的轴角α为94.890010°,β为103.820010°,γ为90.598010°;所述共晶的晶胞体积V为所述共晶的表晶格单位Z为2;所述共晶的残差因子R1为0.0550,加权重的残差因子wR2为0.1503;在差示扫描量热分析谱图中,所述共晶在192.96℃±0.2℃具有特征熔融峰;所述丙磺舒和1,2-二4-吡啶基乙烯的共晶通过如下方法制备得到:将丙磺舒和1,2-二4-吡啶基乙烯加入到有机溶剂中,搅拌均匀得到混合溶液,将混合溶液在功率为200W的超声波清洗机中超声90分钟;将超声后的所述混合溶液在23~28℃下放置1~15天,待超声后的混合溶液中的有机溶剂蒸发去除后,得到淡黄色块状的所述共晶;所述丙磺舒和1,2-二4-吡啶基乙烯总质量为Amg,所述有机溶剂的体积为BmL,A:B为110-120:10-30;所述有机溶剂为乙腈、甲醇中的一种或两种。

全文数据:

权利要求:

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