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申请/专利权人：南京市鸿舜医药科技有限公司;中国药科大学

摘要：本发明涉及一种吡咯并[3,2‑b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂、制法及其药物组合物和应用，属于医药技术领域。本发明的抑制剂为通式V所示的取代吡咯并[3,2‑b]吡啶类化合物，或其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐；所述抑制剂具有高效优异的Top12双重抑制活性，且成本低、疗效佳、毒性小，在合成过程中的中间产物收率高，降低了资源浪费，进而有利于降低成本；应用于抗肿瘤药物中使用剂量小，活性显著。

主权项：1.一种吡咯并[3,2-b]吡啶类拓扑异构酶抑制剂，其特征在于，所述抑制剂为以下其中之一：（1）11-3-二甲基氨基丙基-6,11-二氢-5H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-5-酮；（2）11-3-二甲基氨基丙基-8-甲氧基-6,11-二氢-5H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-5-酮；（3）11-3-二甲基氨基丙基-8-异丙氧基-6,11-二氢-5H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-5-酮；（4）12-3-二甲基氨基丙基-6,12-二氢-5H-[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-5-酮；（5）3-5-氯-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（6）3-5-氯-9-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（7）3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（8）3-5-氯-12H-[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-12-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（9）3-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（10）3-12H-[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-12-基-N,N-二甲基-1-丙胺；（11）N-羟基-4-5-氧代-5,6-二氢-12H-[1,3]二氧并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-12-基丁酰胺；（12）4-5-氯-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（13）4-5-氯-9-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（14）4-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（15）4-5-氯-8-二氟甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（16）4-5-氯-8-乙氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（17）4-5-氯-12H-[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-12-基）-N-羟基丁酰胺；（18）N-羟基-4-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丁酰胺；（19）4-8-二氟甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（20）4-8-乙氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基-N-羟基丁酰胺；（21）N-羟基-4-8-异丙氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丁酰胺；（22）4-12H-[1,3]二氧杂环戊并[4',5':5,6]吲哚并[3,2-c]异喹啉-12-基-N-羟基丁酰胺；（23）5-氯-8-甲氧基-11-3-4-甲基-1H-咪唑-1-基丙基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉；（24）5-氯-11-3-2,4-二甲基-1H-咪唑-1-基丙基-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉；（25）R-1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基吡咯烷-3-醇；（26）R-1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基吡咯烷-2-基甲醇；（27）5-氯-8-甲氧基-11-3-4-甲基哌嗪-1-基丙基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉；（28）5-氯-11-3-4-异丙基哌嗪-1-基丙基-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉；（29）R-1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基哌啶-3-醇；（30）1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基哌啶-4-醇；（31）1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基哌啶-4-基甲醇；（32）1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基-N,N-二甲基哌啶-4-胺；（33）1-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基-4,4-二甲基哌啶-2,6-二酮；（34）4-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基吗啉；（35）3-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基-5-氟嘧啶-2，4-1H,3H-二酮；（36）3-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基-1-2R,3R,4S,5R-3,4-二羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基-5-氟嘧啶-2,41H,3H-二酮；（37）4-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基氨基-1-2R,3R,4S,5R-3,4-二羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基-5-氟嘧啶-21H-酮；（38）4-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基氨基-1-2R,3S,4S,5R-3,4-二羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基嘧啶-21H-酮；（39）4-3-5-氯-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉-11-基丙基氨基-1-2R,4S,5R-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基嘧啶-21H-酮；（40）8-甲氧基-11-3-4-甲基哌嗪-1-基丙基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉；（41）11-3-4-异丙基哌嗪-1-基丙基-8-甲氧基-11H-吲哚并[3,2-c]异喹啉。

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