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针对疼痛具有多模态活性的高哌嗪基和高哌啶基喹唑啉-4(3H)-酮衍生物 

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申请/专利权人:埃斯特韦制药股份公司

摘要:本发明涉及对电压门控钙通道的α2δ亚基和西格马‑1σ1受体两者具有双重药理学活性的高哌嗪基和高哌啶基喹唑啉‑43H‑酮衍生物,涉及此类化合物的制备方法,涉及包含其的药物组合物,并且涉及其在疗法中的用途、特别是用于治疗疼痛的用途。

主权项:1.一种具有通式I的化合物: 其中Ry和Ry’都是氢;Ry”是氢;Ry”’和Ry””都是氢;W是氮或-CRw-;其中Rw是氢;其中w1、w2、w3和w4都是碳,或其中w1、w2、w3和w4中的一个是氮同时其他是碳;R1选自由以下组成的组:氢、卤素、未经取代的C1-6烷基、-OR8、-NR8R8’、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、-CN、未经取代的苯基和未经取代的C1-6烷基苯基;其中R8选自氢和未经取代的C1-6烷基;R8’选自未经取代的经C1-6烷基取代的或未经取代的哌啶基;R2选自氢、卤素、未经取代的C1-6烷基、-CN、卤代C1-6烷基和卤代C1-6烷氧基;R3是氢;R4选自氢和经取代的或未经取代的C1-6烷基,其中R4中定义的烷基在是经取代的时,则被一个或多个选自-OR41、-COOR41、未取代的C3-6环烷基和未取代的呋喃基的取代基取代,其中R41选自氢和未取代的C1-6烷基;或者R4和Ry可以分别与它们所附接的氮和碳原子一起形成六原子成员的经取代的或未经取代的杂环基,其中所定义的杂环基在是经取代的时,则被C1-6烷基取代;R5、R5’、R5”和R5”’都是氢;R6、R6’、R6”和R6”’独立地选自氢和未经取代的C1-6烷基;R7选自由以下组成的组:氢、未经取代的C1-6烷基和未经取代的C1-6烷基苯基;可替代地,R5和R5’中的一个与R7一起形成-[CH2]n-桥,其中n是1、2或3;R9和R9’独立地选自由以下组成的组:氢、卤素、经取代的或未经取代的C1-6烷基,其中R9或R9’中定义的烷基在是经取代的时,则被一个或多个选自-OR91,其中R91选自氢和未取代的C1-6烷基;任选地呈立体异构体之一的形式,外消旋体的形式,或呈至少两种立体异构体的以任何混合比率的混合物的形式,或其对应的盐的形式。

全文数据:

权利要求:

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