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一类基于四价铁的光热治疗小分子及其药学可用的盐、组合物的用途 

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申请/专利权人:武汉大学

摘要:本发明公开了一种水溶性高,稳定性强,且光吸收峰值位于红光、红外光区的由以下通式I表示的铁‑氮杂环卡宾化合物及其药学上可接受的盐,以及包含该类化合物的药物组合物在制备具备能够在红外区,包括近红外I区700nm‑1000nm以及近红外II区1000nm‑1500nm具有强吸收峰,并通过非辐射跃迁快速高效的将光能转化为热能以进行光热治疗功能的药物,例如用于肿瘤光热治疗等用途。通过调控铁的价态,将铁化合物的光吸收峰红移至近红外区,具备显著的光热效果。制备的四价铁‑氮杂环卡宾化合物在近红外II区有强烈的光吸收,该价态铁化合物能够在多次升降温后表现出极好的温度稳定性与光稳定性。在细胞实验与小鼠肿瘤治疗中,表现出良好的光热治疗效果。

主权项:1.一类由以下通式I表示的铁-氮杂环卡宾化合物或其药学上可接受的盐,以及包含该类化合物的药物组合物在制备用于肿瘤光热治疗的药物中的用途: 其中,通式I中,Fe为FeIV;n为阳离子部分所带电荷数以及阴离子数,Fe为FeIV时,n=2;X为成盐所需阴离子,选自Cl ̄,Br ̄,I ̄,BF4 ̄,PF6 ̄,BPh4 ̄,SO3CF3 ̄,OAc ̄或OTf ̄;R1为氢、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的饱和或不饱和的C3-C6环烷基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的饱和或不饱和的四至六元杂环基、取代或未取代的含有1或2个选自N和O的杂原子的五至六元杂芳基、其中,所述“取代”是指所述基团含有1或2个Ra取代基,所述Ra选自羟基、氨基、氰基、硝基、卤素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、C3-C6环烷基、苯基、萘基;R2为氢、卤素原子、醛基、取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的饱和或不饱和的C5-C6环烷基、取代或未取代的C1-C3烷氧基、取代或未取代的C1-C3酰基;其中,所述“取代”是指所述基团含有1或2个Rb取代基,所述Rb选自羟基、卤素、C1-C3烷氧基、C5-C6环烷基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 武汉大学 一类基于四价铁的光热治疗小分子及其药学可用的盐、组合物的用途

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