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申请/专利权人：中国医学科学院药物研究所

摘要：本发明属于药物化学领域，公开了一类新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的新结构的N‑酰基磺酰胺类化合物，其可药用盐，及其制备方法，含有一个或多个该类化合物的组合物，和该类化合物在抑制Galectin‑38与治疗Galectin‑38有关的疾病，及在制备、预防和或治疗免疫系统疾病、炎症性疾病、代谢性疾病或癌症药物中的用途。

主权项：1.如通式I所示化合物或其药用盐， 在式I中，A选自NR1、O、S，其中R1独立地选自H、CH3、C2H5、环丙基；X选自O、S、NH、CH2、OCH2；R4、R6和R7选自：H、F、Cl、CH3；R选自：1取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中所述的取代基选自C1、C2、C3、C4直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧基、ORs1、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、CH2nNRs9Rt6、CH2nORs10，其中所述的Rs1、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、甲基、乙基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基；苯环、含氮六元芳杂环和五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素选自F；2取代或非取代的芳香性的稠环或稠杂环、取代或非取代的非芳香性的稠环或稠杂环，包括取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂环，优选芳香性杂环选自如下结构： 其中所述的取代基R1选自C1、C2、C3、C4直链或支链烷基、卤素取代的C1、C2、C3、C4直链或支链烷基、F、Cl、Br、NO2、CN，亚甲二氧基、ORs1、NRs3Rt1、NRs4CORt2、COORs5、CONRs6Rt3、NRs7COORt4、SO2NRs8Rt5、CH2nNRs9Rt6、CH2nORs10，其中所述的Rs1、Rs3、Rt1、Rs4、Rt2、Rs5、Rs6、Rt3、Rs7、Rt4、Rs8、Rt5、Rs9、Rt6、Rs10独立地选自H、甲基、乙基、环丙基，环丙亚甲基、环丁基；其中所述的苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；n选自1,2,3；其中所述的卤素选自F；3取代或非取代的联芳基类片段Ar1-Ar2，Ar1选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，Ar2选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中所述的取代基选自H、F、Cl、Br、CN、甲基、乙基、三氟甲基、三氟乙基、CHF2、CONH2、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、亚甲二氧基、CH3SO2、NH2、NHCH3、NCH32、NHCOCH3、COOCH3、NHCOOCH3；苯环、含氮六元芳杂环和五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S；4取代或非取代的二芳基甲基片段Ar3-CH2-Ar4，Ar3选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，Ar4选自取代或非取代的苯基，取代或非取代的含氮六元芳杂环，取代或非取代的五元芳杂环，其中所述的取代基选自H、F、Cl、Br、CN、甲基、乙基、三氟甲基、三氟乙基、CHF2、CONH2、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、亚甲二氧基、CH3SO2、NH2、NHCH3、NCH32、NHCOCH3、COOCH3、NHCOOCH3；苯环、含氮六元芳杂环和五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有多个杂原子，杂原子选自O,N,S。Ar选自：1取代或非取代的苯基、取代或非取代的含氮六元芳杂环、取代或非取代的五元芳杂环，所述的苯环、含氮六元芳杂环、五元芳杂环上可以是单取代，也可以是多取代；六元芳杂环可以含有1个N原子，也可以含有多个氮原子；五元芳杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；其中取代基选自：aH、F、Cl、Br、CN、NO2、亚甲二氧基、CONRc1Rd1、COORc2、SO2Rc3、SO2NRc4Rd2，其中所述的Rc1、Rd1、Rc2、Rc3、Rc4、Rd2独立地选自H、甲基、乙基、环丙基、环丙亚甲基；b取代或非取代的C1、C2、C3、C4直链或支链烷基，其中所述的取代基选自F、Cl、ORa1、NRa3Rb1、COORa4、CONRa5Rb2、NRa6COORb3、SO2NRa7Rb4、NRa8CORb5，其中所述的Ra1、Ra3、Rb1、Ra4、Ra5、Rb2、Ra6、Rb3、Ra7、Rb4、Ra8、Rb5独立地选自H、甲基、乙基；eORe1、NRe2Rf1、NRe4CORf2、NRe5COORf3、NRe6SO2Rf4,其中所述的Re1、Re2、Rf1、Re4、Rf2、Re5、Rf3、Re6、Rf4独立地选自H、甲基、乙基；2取代或非取代的苯并六元杂环、取代或非取代的苯并五元杂环，其中所述的苯并六元杂环或苯并五元杂环上可以是单取代，也可以是多取代；苯并六元杂环或苯并五元杂环可以含有一个杂原子，也可以含有2、3、4个杂原子，杂原子选自O,N,S；其中取代基选自：H、F、Cl、Br、CN、NO2、甲基、乙基、三氟甲基、三氟乙基、CHF2、CONH2、OH、OCH3、OC2H5、OCF3、亚甲二氧基、CH3SO2、NH2、NHCH3、NCH32、NHCOCH3、COOCH3、NHCOOCH3。

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