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申请/专利权人：甫康(上海)健康科技有限责任公司;浙江甫康制药有限公司

摘要：本发明公开了一种多取代吡咯并[2,3‑b]吡啶或吡唑并[2,3‑b]吡啶类化合物及其制备方法可应用，所述化合物具备造血祖细胞激酶1HPK1抑制活性，可用于治疗急性髓性白血病、肝癌、胃癌、肺癌、结肠癌、膀胱上皮癌、乳腺癌、宫颈癌、胰腺癌、黑色素瘤、系统性红斑狼疮、银屑病关节炎自身免疫性疾病以及炎症。

主权项：1.一种式Ⅰ或式II所示结构的化合物，或其药学上可接受的盐，或其立体立体异构体： 其中：R1选自C1-6烷基、氨基、单取代或二取代的胺基，所述单取代胺基选自甲胺基、乙胺基、三氟乙胺基、异丙胺基、环丙胺基，所述的二取代胺基选自二甲胺基、二乙胺基、氮杂环丁烷、四氢吡咯或取代的四氢吡咯基，所述取代的四氢吡咯基的取代基选自C1-3的烷基、卤素、羟基、烷氧基优选的所述烷氧基选自C1-3的烷氧基、氨基、烷基胺基优选的所述烷基胺基选自C1-3的烷基胺基，哌啶或取代的哌啶基，所述取代的哌啶基的取代基选自C1-3的烷基或卤素、羟基、烷氧基优选的所述烷氧基选自C1-3的烷氧基、氨基、烷基胺基，吗啉或取代的吗啉基，所述取代的吗啉基的取代基选自C1-3的烷基或卤素、羟基、烷氧基优选的所述烷氧基选自C1-3的烷氧基、氨基、烷基胺基优选的所述烷基胺基选自C1-3的烷基胺基，哌嗪、取代哌嗪基，所述取代的哌嗪基的取代基选自C1-3的烷基或卤素、羟基、烷氧基优选的所述烷氧基选自C1-3的烷氧基、氨基、烷基胺基优选的所述烷基胺基选自C1-3的烷基胺基；R2选自氨基或烷氧酰基保护的氨基，所述的烷氧基为C1-6烷氧酰基；R3选自氢、卤素、甲基、三氟甲基；R4选自氢、卤素、C1-6烷基；R5选自氢、卤素、甲基、三氟甲基；R6选自氢、卤素、C1-6烷氧酰基；R7选自氢、甲氧基亚甲基、2-三甲基硅烷乙氧亚甲基、2-四氢吡喃基、苄基、对甲氧基苄基、叔丁氧酰基、苯磺酰基、甲苯磺酰基；R8选自羟基、C1-6的烷氧基、胺基、羟胺基、C1-6烷氧氨基、氰基、单取代或二取代的胺基，所述单取代胺基选自甲胺基、乙胺基、三氟乙胺基、异丙胺基、环丙胺基、多羟基取代的C1-6烷基，所述的二取代胺基选自二甲胺基、二乙胺基、氮杂环丁烷、四氢吡咯、哌啶、吗啉、哌嗪、N-C1-3烷基哌嗪；X选自CH、C-卤素或N；L选自C1-3亚烷基、C2-3亚烯基、C2-3亚炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基或3-7元杂环基，优选的所述L的取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基；Y选自氧、硫或NH；Z选自氮或-C-R9；R9选自氢、卤素；优选的，所述的卤素选自氟、氯、溴或碘。

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