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申请/专利权人：苏州开元民生科技股份有限公司
摘要：本发明用于化合物制备技术领域，公开了一种地尔硫卓手性中间体的制备方法，将消旋羟基酯放入碱水中反应，反应结束后，加入甲醇和L‑赖氨酸升温继续反应，降温，过滤，滤饼游离为左旋羟基酸，滤液中含右旋羟基酸；滤液中加入含铜化合物，升温反应，降温，过滤，得到铜盐；将铜盐、浓硫酸和甲苯混合后，滴加甲醇，升温反应，反应结束后过滤，滤液浓缩，降温过滤，得到消旋羟基酯；将左旋羟基酸溶解于氯苯中，加入催化剂，升温反应，冷却，过滤，得到地尔硫卓手性中间体。该地尔硫卓手性中间体的制备方法，右旋羟基酸通过铜催化作用下，进行消旋反应，把原本无用的右旋羟基酸进行消旋反应再酯化回到消旋羟基酯，原料利用率大大提高，有效降低成本。
主权项：1.一种地尔硫卓手性中间体的制备方法，其特征在于：该制备方法包括如下步骤：S1.将消旋环氧酯，与芳香烃溶剂混合溶解并加热到预设的温度，滴加邻氨基苯硫酚加热回流反应，直至反应结束，反应所得产物为消旋羟基酯；S2.将消旋羟基酯放入碱水中反应，反应结束后，加入甲醇和L-赖氨酸升温继续反应，降温，过滤，滤饼游离为左旋羟基酸，滤液中含右旋羟基酸；滤液中加入含铜化合物，升温反应，降温，过滤，得到铜盐；所述含铜化合物为氯化亚铜、溴化亚铜或为上述两种化合物的混合物，所述消旋羟基酯与L-赖氨酸的摩尔比为1～2:1，所述含铜化合物与右旋羟基酸的摩尔比为1～3:1；S3.将铜盐、浓硫酸和甲苯混合后，滴加甲醇，升温反应，反应结束后过滤，滤液浓缩，降温过滤，得到消旋羟基酯；S4.将左旋羟基酸溶解于氯苯中，加入催化剂，升温反应，冷却，过滤，得到地尔硫卓手性中间体。
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