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申请/专利权人：德西费拉制药有限责任公司

摘要：本文描述了作为自噬抑制剂的化合物I及其在治疗诸如癌症的病症中的用途，所述化合物为包括ULK1及ULK2活性的ULK激酶活性的抑制剂。

主权项：1.一种化合物，其由以下表示： 或者其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体或者互变体，其中：W为CH或者N；X为CH或者N；Y为CR3或者N；R1选自下组：卤素、氰基、C1-C5烷基及C3-C5环烷基，其中，各C1-C5烷基及C3-C5环烷基可任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟取代；R2选自下组：H、卤素、氰基、C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C1-C5烷氧基及C1-C5烷氧基-C2-C5烷基，其中，各C1-C5烷基、C3-C6环烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基及C1-C5烷氧基可任选地由一个、两个或者三个独立出现的氟或者氰基取代；R3及R33在每次出现时独立地选自下组：H、卤素、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基，其中，各C1-C6烷基及C1-C6烷氧基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R4选自下组：B、D、NR6R9、NR6-CR102p-NR9R9、CO-NR6R9；CO-B；CO-D及CN；B选自具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的N键联杂环基及杂芳基，其中，B可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代；D选自具有至少一个氮且任选地具有额外环氮或者氧的C键联杂环基及杂芳基，其中，D可任选地在一或多个可用碳上由R7取代且可任选地在可用氮上由R9取代；R5在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基及杂环基，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R7在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、氰基及CR102h-NR9R9，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R7与其所连接的原子接合在一起以形成氧代；R6及R9在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C5烷氧基-C2-C5烷基、C＝OR5、SO2R5及D，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代；R10在每次出现时独立地选自下组：H、C1-C3烷基及C3-C5环烷基，其中，各C1-C3烷基及C3-C5环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R10与其所连接的碳接合在一起以形成C3-C5环烷基；Z选自下组：经由氮原子结合的4元内酰胺环或者经由氮原子结合的6-10元内酰胺环，其中当该内酰胺环为6-10元环时，内酰胺环原子可任选地为氧或者NR6，且4元内酰胺环或者6-10元内酰胺上的可用碳原子任选地由R36取代；R36在每次出现时独立地选自C1-C6烷基及C3-C6环烷基，其中，各C1-C6烷基及C3-C6环烷基可任选地由一或多个独立出现的氟取代，或者两个R36与其所连接的碳接合在一起以形成C3-C6环烷基；h为1、2或者3；m为0、1、2或者3；n为2、3或者4；且p为2或者3；条件为X及Y不均为N。

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