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申请/专利权人：曙方医药

摘要：总体而言，本公开涉及可用于治疗与检查点激酶CHK、特别是CHK‑1酶相关的病症的化合物。具体而言，本发明公开了表现CHK‑1酶抑制活性的式IA的化合物。公开了用此类化合物治疗与CHK‑1酶的过度活性相关的病症的方法。还公开了其用途、药物组合物、试剂盒和合成方法。

主权项：1.式IA的化合物或其盐： 其中，Y为CRy；A为其中波浪线表示与分子的其余部分的连接点；Ry为氢；D为-C1-C6亚烷基NR11R12、3-至6-元杂环基、-C1-C6亚烷基C3-C6环烷基或-C1-C6亚烷基3-至6-元杂环基，其各自任选地被R2取代；所述杂环基是含有1至4个选自氮、硫或氧的杂原子的饱和或不饱和的非芳族基团；L为-O-或-NH-；R1为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-至6-元杂环基、C6芳基、5-至10-元杂芳基、-CN、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、-OR13、-SR13、-SO2R13、-SO2NR14R15、-NR13SO2R14、-NR14R15、-COR13、-COOR13或-CONR14R15；其中每个R1任选地被R3取代；所述杂环基是含有1至4个选自氮、硫或氧的杂原子的饱和或不饱和的非芳族基团；R2为-OR16、-NR17R18、-COR16、-NR16COR17、-COOR16，或任选地被氧代、-OH、卤素或-NH2取代的C1-C6烷基；R3为C2-C6烯基、-CN、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-OR16、-NR17R18、-COR16、-NR16COR17、-COOR16、C3-C6环烷基、3-至6-元杂环基，或任选地被氧代、-OH、卤素或-NH2取代的C1-C6烷基；所述杂环基是含有1至4个选自氮、硫或氧的杂原子的饱和或不饱和的非芳族基团；每个R11和R12独立地为氢或C1-C6烷基；每个R13、R14和R15独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、或-C1-C3亚烷基5-至6-元杂芳基，其中R13、R14和R15中的每一个独立地任选地被卤素取代；每个R16、R17和R18独立地为氢、C2-C6烯基或任选地被氧代、-OH、卤素或-NH2取代的C1-C6烷基。

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权利要求：

百度查询： 曙方医药 作为激酶抑制剂的杂环化合物及其用途