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申请/专利权人：暨南大学

摘要：本发明公开了一种cRGD修饰的阳离子脂质体及其核酸复合物以及在抗肿瘤方面的应用。该cRGD修饰的阳离子脂质体包括阳离子脂质、中性辅助脂质、聚乙二醇的衍生物和cRGD修饰的聚乙二醇化脂质，是一种经cRGD修饰的核酸纳米递送系统，能特异识别肿瘤细胞和新生血管内皮细胞上的整合素受体，具备肿瘤靶向性。本发明中的cRGD修饰的阳离子脂质体可以有效包封核酸类药物如OC2shRNA表达质粒等形成稳定的脂质体核酸复合物，能够显著增强脂质体对肿瘤细胞的靶向性和转染效率，可用于实体肿瘤的基因治疗。

主权项：1.一种cRGD修饰的阳离子脂质体核酸复合物在制备抗乳腺癌药物中的应用，其特征在于：所述的cRGD修饰的阳离子脂质体核酸复合物含有cRGD修饰的阳离子脂质体和核酸类药物；所述的cRGD修饰的阳离子脂质体，通过如下方法制备得到：（1）将阳离子脂质、中性辅助脂质、聚乙二醇的衍生物和cRGD修饰的聚乙二醇化脂质加入有机溶剂中，水浴超声下使其充分混合均匀，得到脂质体油相溶液；（2）往步骤（1）中得到的脂质体油相溶液中加入蔗糖溶液，混合均匀，得到脂质体混悬液；（3）将步骤（2）中得到的脂质体混悬液进行冷冻干燥，得到脂质体冻干粉；（4）往步骤（3）中得到的脂质体冻干粉中加水混合均匀进行水化，然后将水化好的脂质体用脂质体挤出仪挤出，得到cRGD修饰的阳离子脂质体；步骤（1）中所述的阳离子脂质为2,3-二油酰基-丙基-三甲胺；步骤（1）中所述的中性辅助脂质为胆固醇；步骤（1）中所述的聚乙二醇的衍生物为1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000；步骤（1）中所述的cRGD修饰的聚乙二醇化脂质为二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-环肽；步骤（1）中所述的阳离子脂质、中性辅助脂质、聚乙二醇的衍生物和cRGD修饰的聚乙二醇化脂质的摩尔比为50：42：1.8~2：6；步骤（2）中所述的蔗糖的添加量为按其在体系中的浓度为质量百分比7.5%添加计算；所述的核酸类药物为OC2shRNA质粒；所述的OC2shRNA质粒中的shRNA序列如下所示：Sense:5’-GCCAGCTGGAAGAAATCAACA-3’；anti-sense:5’-TGTTGATTTCTTCCAGCTGGC-3’；所述的核酸类药物和cRGD修饰的阳离子脂质体的氮磷比为1：2～4。

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