恭喜深圳万知达企业管理有限公司李先纬获国家专利权
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龙图腾网恭喜深圳万知达企业管理有限公司申请的专利一种茚并异喹啉衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115710227B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-18发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211401059.2,技术领域涉及:C07D221/18;该发明授权一种茚并异喹啉衍生物的制备方法是由李先纬;刘百榕;陈亚博;梁玉瑶;梁棋焮;霍延平设计研发完成,并于2022-11-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种茚并异喹啉衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本专利申请公开了一种茚并异喹啉衍生物的制备方法。该方法以易合成的苯甲亚胺酸乙酯化合物式Ⅱ和炔丙基碳酸酯化合物或炔丙醇化合物式Ⅲ为底物,通过二价钌催化的双边芳环C‑H活化环化反应得到茚并异喹啉衍生物。具体来说,经简单的一锅法,该转化经过炔丙基碳酸酯或炔丙醇作为瞬态导向基协助炔烃的区域选择性碳氢键活化、环化,随后,炔丙基碳酸酯还作为活化基团经原位生成碳正离子进攻分子内芳环,得到具有茚并异喹啉化合物。这种方法具有高效、底物范围广、高区域、化学选择性等特点,同时使用简单易得的亚胺酯和具有分子内氧化性的炔丙基碳酸酯作为反应底物,此外,该转化所获产物也易于后续的进一步转化。
本发明授权一种茚并异喹啉衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种茚并异喹啉衍生物的制备方法,其特征在于:在惰性溶剂中,且在金属催化剂的作用下,将苯甲亚胺酸乙酯化合物式Ⅱ与炔丙基碳酸酯化合物或炔丙醇化合物式Ⅲ进行反应,得到茚并异喹啉衍生物式Ⅰ,其反应方程式如下: 其中Ar1为4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-氯苯基、3,4-二氟苯基、苯基、4-苯基苯基、4-甲氧基苯基或2-萘基,Ar2为苯基、[1,1'-联苯]-4-基、对甲基苯基、噻吩-3-基,R为氢、甲酸甲酯或甲酸乙酯、甲酸异丁酯,所述金属催化剂为二氯双4-甲基异丙基苯基钌,所述卤原子攫取剂为六氟锑酸银、双三氟甲磺酰亚胺银中的一种或其组合,所述氧化剂为醋酸铜,所述添加剂为金刚烷甲酸、三氟乙酸、三氟乙酸银、邻硝基苯甲酸、六氟异丙醇或三氟乙醇中的一种或几种,所述惰性溶剂为三氟乙醇、六氟异丙醇中的一种或几种,所述金属催化剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的2mol%,所述卤原子攫取剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的5mol%,所述氧化剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的20mol%,所述添加剂用量是式Ⅱ苯甲亚胺酸乙酯化合物用量的25mol%,所述发应在100℃或者是60℃中反应12小时。
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