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一种用于宫颈癌前哨淋巴结的纳米胶束显像剂的制备与应用 

申请/专利权人:武汉凯德维斯生物技术有限公司

申请日:2018-08-02

公开(公告)日:2022-09-13

公开(公告)号:CN110787306B

主分类号:A61K49/00

分类号:A61K49/00;C08G81/00

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2022.09.13#授权;2020.06.16#实质审查的生效;2020.02.14#公开

摘要:本发明涉及一种宫颈癌前哨淋巴结纳米胶束显像剂的制备与应用,该纳米显像剂高聚物PEG‑PLGA作为载体聚合形成胶束颗粒,内部加载吲哚菁绿,TMTP1靶向肽修饰于胶束的表面,其中胶束的表面亲水基团PEG端相连的马来酰胺和首尾酰胺键成环的TMTP1的巯基连接。本发明提供的一种的近红外荧光的纳米胶束诊断试剂,能实时对宫颈癌的前哨淋巴结显像,并能区分是否发生肿瘤细胞转移,对以后的临床宫颈癌的术中淋巴结的显像诊断以及指导肿瘤患者个体化治疗提高帮助。

主权项:1.一种用于宫颈癌前哨淋巴结的纳米胶束显像剂,其特征在于,包括聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸PEG-PLGA共聚物形成的纳米胶束颗粒,所述胶束内部分散有近红外荧光染料,其中胶束表面用肿瘤靶向肽修饰;所述PEG选自聚乙二醇二胺或者羟基聚乙二醇;所述PEG分子量选自2KDa、3KDa、4KDa和10KDa;所述肿瘤靶向肽为多肽TMTP1;所述多肽TMTP1序列为首尾酰胺键成环的环状多肽NVVRQC;所述聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物部分或全部被马来酰亚胺修饰;当聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物部分被马来酰亚胺修饰时,其中多肽TMTP1、被马来酰亚胺修饰的聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物MA-PEG-PLGA和聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物PEG-PLGA的质量比为1:10-50:1-20;所述胶束表面用肿瘤靶向肽修饰是通过胶束的表面亲水基团PEG端相连的马来酰亚胺和首尾酰胺键成环的环状多肽NVVRQC巯基连接。

全文数据:

权利要求:

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