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申请/专利权人：拜耳公司;拜耳医药股份有限公司

摘要：本发明包括通式I的氨基喹诺酮化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m、n、o和p如本文所定义、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合、以及所述化合物作为唯一药剂或与其他活性成分组合在制备用于治疗和或预防疾病，特别是二酰甘油激酶α调节的疾病的药物组合物中的用途。

主权项：1.一种通式I的化合物： 其中：R1表示选自氰基、-C＝ONH2、-C＝ONHCH3、-C＝ONHC2H5、-C＝ONCH32和-C＝OOR15的基团，R2表示选自苯基、萘基和5至10元杂芳基的基团，其中苯基、萘基和5-至10-元杂芳基任选地被取代一次、两次、三次或四次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C6-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、-P＝OR142、氰基、羟基、-NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基的基团，或所述苯基的两个取代基，当它们连接到相邻的环原子时，任选地以这样的方式相互连接，即它们共同形成选自-CH23-、-CH24-、-O-CH22-、-CH22-O-、-CH2-O-CH2-、-O-CH23-、-CH23-O-、-CH2-O-CH22-、-CH22-O-CH2-、-O-CH2-O-和-O-CH22-O-的基团，其中所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团通过所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团、5至7元杂环烯基基团和4至7元杂环烷基氧基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基基团，以及其中所述C1-C6-烷基和C1-C6-烷氧基基团任选地被选自C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基基团取代，其中所述4至7元杂环烷基基团通过所述4至7元杂环烷基基团的碳原子连接至分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中苯基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，以及其中C3-C4-环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基基团，以及其中所述C3-C6-环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基基团，以及其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R3表示氢原子或卤素原子或选自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、羟基、-NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团通过所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团、5至7元杂环烯基基团和4至7元杂环烷基氧基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基基团任选地被选自C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基基团取代，其中所述4至7元杂环烷基基团通过所述4至7元杂环烷基的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中苯基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，以及其中C3-C4-环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基基团，以及其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基基团，以及其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R4表示氢原子或卤素原子或选自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、羟基、NR9R10、NR16R17、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团通过所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团、5至7元杂环烯基基团和4至7元杂环烷基氧基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基任选地被选自C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基基团取代，其中所述4至7元杂环烷基基团通过所述4至7元杂环烷基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中苯基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，以及其中C3-C4-环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基基团，以及其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基基团，以及其中所述苯基和5或6元杂芳基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R5表示氢原子或卤素原子或选自C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烷基、C4-C6-环烯基、C1-C6-羟烷基、C1-C6-卤代烷基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷基-、C1-C6-烷氧基、C1-C2-烷氧基-C1-C6-烷氧基-、C1-C4-卤代烷氧基、C3-C6-环烷氧基、苯氧基、-SR14、-S＝OR14、-S＝O2R14、氰基、羟基、NR9R10、-C＝ONR9R10、-C＝OR11、-NR12C＝OR13、-NR12S＝O2R14、-N＝S＝NHR142、-N＝S＝OR142、-P＝OR142、4至7元杂环烷基、5至7元杂环烯基、4至7元杂环烷基氧基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团通过所述4至7元杂环烷基基团和5至7元杂环烯基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团、5至7元杂环烯基基团和4至7元杂环烷基氧基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中所述C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基和C1-C6-烷氧基任选地被选自C3-C4-环烷基、苯基和4至7元杂环烷基基团取代，其中所述4至7元杂环烷基基团通过所述4至7元杂环烷基基团的碳原子连接到分子的其余部分，以及其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基、-NR9R10和氧基团，以及其中苯基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，以及其中C3-C4-环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自氰基和羟基基团，以及其中所述C3-C6-环烷基和C4-C6-环烯基任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或C1-C4-烷基基团，以及其中所述苯基、苯氧基和5或6元杂芳基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R6表示氢原子，或氟原子或C1-C4-烷基基团，R7表示氢原子，或氟原子或C1-C4-烷基基团，R8表示选自甲基和乙基的基团，R9和R10每次出现时独立地表示氢原子或选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基-、C3-C4-环烷基和C2-C4-卤代烷基的基团，或R9和R10同它们所连接的氮一起表示含氮4至7元杂环烷基基团，其中所述含氮4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、羟基和氧基团，或连接到所述含氮4至7元杂环烷基基团的相同碳原子上的两个取代基及其连接的碳原子，表示4至7元杂环烷基基团，其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-卤代烷基、羟基和氧基团，R11表示氢原子或选自C1-C4-烷基、C1-C4-羟烷基、C1-C4-卤代烷基、苯基、和5或6元杂芳基，其中所述苯基基团和5或6元杂芳基任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R12表示氢原子或C1-C4-烷基基团，R13表示氢原子或选自C1-C6-烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R14表示选自C1-C6-烷基、C1-C6-卤代烷基、C3-C6-环烷基、苯基和5或6元杂芳基的基团，其中所述苯基和5或6元杂芳基任选地被取代一次或两次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C2-烷基、C1-C2-卤代烷基、氰基、羟基、C1-C2-烷氧基、C3-C4-环烷基和-NR9R10基团，R15表示氢原子或C1-C4-烷基基团，R16表示氢原子或选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基和C2-C4-卤代烷基的基团，R17表示4至7元杂环烷基基团，其中所述4至7元杂环烷基基团任选地被取代一次、两次或三次，每个取代基独立地选自卤素原子或选自C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、羟基和氧基团，以及其中所述4至7元杂环烷基基团通过4至7元杂环烷基基团的碳原子连接到分子的其余部分，m和n彼此独立地表示选自1、2和3的整数，以及o和p彼此独立地表示选自1、2和3的整数，以及其立体异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂化物、或盐，或其混合物。

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百度查询： 拜耳公司 拜耳医药股份有限公司 作为用于免疫激活的DGKα抑制剂的取代的氨基喹诺酮类