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靶向泛素化降解ERRα蛋白的化合物及其药用组合物和应用 

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申请/专利权人:暨南大学

摘要:本发明提供了一种具有式Ⅰ结构的化合物,具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性,具有较强亚型选择性,亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病,如各种癌症。

主权项:1.一种具有式Ⅰ结构的化合物或者其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子: 其中,R1选自:氰基;L任选自:1–NH–CH2m–;2–NH–CH22–On–CH22–;3–NH–CH2u–O–CH2v–其中m为0、1、2、3、4、5、6、7或8;n为0、1、2、3、4、5或6;u为0、1、2、3、4、5、6、7或8;v为0、1、2、3、4、5、6、7或8;4L不存在;Y任选自:1–C=O–;2Y不存在;B任选自:1H;2OR2;R2任选自:H,C1~C3烷基,C3~C6环烷基;3R3任选自:H,C1~C3烷基,C3~C6环烷基。

全文数据:

权利要求:

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