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申请/专利权人：中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹)
申请日：2023-08-18
公开（公告）日：2023-12-29
公开（公告）号：CN117304105A
主分类号：C07D217/04
分类号：C07D217/04;A61P35/00;A61P31/04;A61K31/472;A61K31/496
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.01.16#实质审查的生效;2023.12.29#公开
摘要：本发明公开了一种靶向抑制ABCB1P‑gp的化合物及制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明共设计并合成了6个ABCB1P‑gp抑制剂，生物活性评价揭示这些化合物能够有效逆转ABCB1P‑gp高表达引起的细胞耐药，并且细胞水平的毒性较第一代P‑gp抑制剂维拉帕米（Verapamil）和第三代P‑gp抑制剂（WK‑X‑34）低，对增强肿瘤药物或者抗生素的疗效具有重要的意义。
主权项：1.一种靶向抑制ABCB1P-gp的化合物，其特征在于，该化合物为式Ⅰ所示的金刚烷偶联的四氢异喹啉类化合物或其药理或生理上可接受的盐， 式Ⅰ中，Linker为连接基团，表示-亚烷基或-烷氧基或-哌嗪基或-1,2,3-三氮唑基，所述-亚烷基或-烷氧基或-哌嗪基选自以下基团中任一个或它们的任意组合，其中，m和n表示1至20的自然数:-CH2n-或-CH2n-CONHCH2CH2Om-或-CH2n-NHCOCH2m-或-CH2CH2On-CONHCH2CH2Om-或
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中国科学院基础医学与肿瘤研究所(筹) 一种靶向抑制ABCB1(P-gp)的化合物及制备方法和应用
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