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一种卡巴他赛前药自组装纳米制剂及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:沈阳药科大学

摘要:本发明属于药物制剂新辅料和新剂型领域,涉及四种卡巴他赛前药及其自组装纳米粒的构建,具体涉及以三种不同的二硫键作为连接键,以9‑芴甲醇或环戊甲醇作为侧链,合成了四种不同的卡巴他赛前药并进一步制备了自组装纳米粒以及探究其在制备药物递送系统中的应用。通过将亚二硫基二乙酸,3,3'‑二硫代二丙酸或4,4'‑二硫代二丁酸成酸酐,然后与9‑芴甲醇或环戊甲醇成酯得到中间产物,然后中间产物再与卡巴他赛发生成酯反应即得卡巴他赛前药。通过一步纳米沉淀法得到卡巴他赛前药自组装纳米粒。所制备的前药自组装纳米粒能够在肿瘤部位快速释放母药,发挥其肿瘤杀伤作用,体现出优异的抗肿瘤效果。

主权项:1.卡巴他赛前药,其特征在于,以抗肿瘤治疗剂和具有共轭结构的基团或者环状基团通过肿瘤敏感连接键相连。

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