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申请/专利权人：烟台大学
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种伊利司莫新型纳米制剂及其制备方法。现有技术中，难溶性伊利司莫的给药困难以及铜离子载量低，难以引起肿瘤细胞铜死亡。本发明提供了一种新型的伊利司莫纳米制剂及其制备方法，采用盐酸多巴胺聚合成纳米颗粒的特点，利用多巴胺与铜离子的配位作用形成药物载体，将伊利司莫搭载铜离子后，极易包裹于多巴胺‑铜离子载体中，形成一种制备方便，粒径均一，成分简单，铜离子载量高的新型纳米制剂。
主权项：1.一种伊利司莫纳米制剂，其特征在于，所述纳米制剂包含多巴胺、铜离子、伊利司莫Elesclomol和药学可接受的其他辅料，所述伊利司莫作为铜载体与铜离子结合形成伊利司莫-铜结合物，所述多巴胺与铜离子配位形成纳米结构并包裹伊利司莫-铜的结合物，所述多巴胺与铜离子配位形成纳米结构采用盐酸多巴胺和氯化铜在Tris缓冲液中形成，所述药学可接受的其他辅料为渗透压调节剂，所述纳米制剂中还包含透明质酸，多巴胺作为铜离子载体与铜离子配位形成纳米结构并包裹伊利司莫-铜的结合物后，外层吸附透明质酸，形成可靶向肿瘤细胞的纳米药物，所述纳米制剂采用如下制备方法：将伊利司莫Elesclomol溶于二甲亚砜DMSO，伊利司莫和DMSO的质量体积比mgμL为1：100-200，加入氯化铜CuCl2，伊利司莫和氯化铜的质量比mgmg为伊利司莫：氯化铜=1：1，室温搅拌30分钟，得到伊利司莫-铜螯合物；另称取第二份氯化铜，加入盐酸多巴胺，并加入去离子水溶解，配位搅拌反应1小时，加入pH=8.5的Tris溶液，快速加入上述的伊利司莫-铜螯合物，伊利司莫-铜螯合物与盐酸多巴胺的质量比为伊利司莫-铜螯合物：盐酸多巴胺=1：20，盐酸多巴胺和第二份配位的氯化铜的质量比为盐酸多巴胺：氯化铜=5：1，盐酸多巴胺和Tirs缓冲液的质量体积比mgml为1：0.5，将反应液搅拌反应12-72小时，采用透析袋在水中透析过夜即得该纳米制剂,向其中加入透明质酸搅拌反应2小时，并离心纯化，形成外层吸附透明质酸，可靶向CD44高表达的肿瘤细胞的纳米制剂。
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权利要求：
百度查询： 烟台大学 一种伊利司莫纳米制剂及其制备方法
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