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一种用于制备GnRH1R激动剂的小分子化合物 

申请/专利权人:四川大学华西医院

申请日:2022-09-20

公开(公告)日:2024-03-29

公开(公告)号:CN117777093A

主分类号:C07D333/38

分类号:C07D333/38;C07D401/12;A61K31/381;A61K31/4436;A61P15/00;A61P15/08;A61P35/00

优先权:

专利状态码:在审-实质审查的生效

法律状态:2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种用于制备GnRH1R激动剂的小分子化合物。该小分子化合物是式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物。本发明化合物对GnRH1R具有良好的激活效果,可用于性激素依赖的疾病,如女性子宫肌瘤、子宫内膜异位症、乳腺癌等,男性前列腺癌等。本发明化合物可用于制备GnRH1R激动剂以及治疗性激素依赖的疾病的药物,具有良好的应用前景。

主权项:1.式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其旋光异构体、或其氘代化合物: 其中,R1为取代或未取代的C5~C10芳环、取代或未取代的5~10元芳杂环或其中,取代基为卤素、-CN、-NO2、-OCF3、C1~C8烷基或C1~C8的烷氧基;R1a、R1b分别独立选自H、C1~C8的烷基或环烷基;A为取代或未取代的C5~C10芳环、取代或未取代的5~10元芳杂环,其中,取代基为卤素、-CN、-NO2、-OCF3、C1~C8烷基或C1~C8的烷氧基;R2为取代或未取代的C1~C8烷基、取代或未取代的C1~C8环烷基、取代或未取代的C1~C8的烷氧基、取代或未取代的C5~C10芳环、取代或未取代的5~10元芳杂环,其中,取代基为卤素、-CN、-NO2、-OCF3、C1~C8烷基或C1~C8的烷氧基;R3为取代或未取代的C1~C8烷基、取代或未取代的C1~C8环烷基、取代或未取代的C1~C8的烷氧基、取代或未取代的C5~C10芳环、取代或未取代的5~10元芳杂环,其中,取代基为卤素、-CN、-NO2、-OCF3、C1~C8烷基或C1~C8的烷氧基。

全文数据:

权利要求:

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