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作为GLP-1R激动剂的苯并咪唑羧酸 

申请/专利权人:拓臻制药公司

申请日:2022-09-27

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN118251391A

主分类号:C07D417/14

分类号:C07D417/14;A61K31/4545;A61K31/506;A61P3/10

优先权:["20210927 US 63/261,717"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.06.25#公开

摘要:本申请提供了可用作胰高血糖素样肽‑1受体GLP‑1R激动剂的化合物或其药学上可接受的盐。还提供了含有此类化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。还提供了制备这些化合物和组合物的方法,以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由GLP‑1R介导的疾病或疾患的方法。

主权项:1.一种式I的化合物: 或其药学上可接受的盐,其中:X是N或CH;Y是N或CR4;n是0或1;R是氢;R1是-C1-C6亚烷基-R5;R2是氢、氧代基或C1-C6烷基;R3是氢、氧代基或C1-C6烷基,并且R4是氢、OH或C1-C6烷基;或者R3和R4与它们所附接的碳原子一起形成任选被卤基或C1-C3烷基取代的C3-C6环烷基;R5是5元杂环基或5元杂芳基,其各自包含1、2或3个独立地选自O、N和S的杂原子,其中R5的至少一个杂原子是S,并且进一步其中R5任选地被卤基、-O-C1-6烷基、C1-6烷基、C1-6烯基或C1-C6卤代烷基取代;环A是5至12元杂环基或5至12元杂芳基,其各自独立地任选地被卤基、CN、C3-C6环烷基或者任选被卤基或OH取代的C1-C6烷基取代;L是键、-O-、C1-C6亚烷基、*-O-C1-C6亚烷基-**、*-C1-C6亚烷基-O-**或*–NR6-C1-C6亚烷基-**,其中*代表与环A的附接点,并且**代表与环B的附接点;当L是*-O-C1-C6亚烷基-**时,L的所述C1-C6亚烷基任选地被RL取代,其中每个RL独立地为C1-C6烷基或卤基,或者两个RL与它们所附接的一个或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3至6元杂环基;并且当L是C1-C6亚烷基时,所述C1-C6亚烷基任选地被RL1取代,其中每个RL1独立地为卤基、OH、氧代基或C1-C6烷基,或者两个RL1与它们所附接的一个或多个碳原子一起形成C3-C6环烷基或3至6元杂环基;R6是氢或C1-C6烷基;并且环B是C3-C10环烷基、C6-C14芳基、4至12元杂环基或5至12元杂芳基,其各自独立地任选地被一至三个取代基取代,所述取代基独立地选自由卤基、CN、氧代基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、–COCH3、–CONH2、–SO2CH3和苯基组成的组。

全文数据:

权利要求:

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